Упаковка
Спрей назальный
Фармакологическое действие
ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, ПГ, ЛТ, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Показания к применению
Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Форма выпуска
спрей для назального применения дозированный 50 мкг/доза; флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 1;
спрей для назального применения дозированный 50 мкг/доза; флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 1;
спрей для назального применения дозированный 50 мкг/доза; флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 1;
Фармакодинамика
ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, ПГ, ЛТ, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Фармакокинетика
Абсорбция
После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) Cmax в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (
Распределение
Флутиказон в стабильном состоянии имеет значительный Vd — около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм
Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Выведение
Т1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона — менее 0,2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксильную группу, — менее 5%.
Использование во время беременности
Не рекомендуется назначать при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к флутиказону и другим компонентам препарата;
Детский возраст до 4 лет.
С осторожностью: при сопутствующем простом герпесе, а также бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей. В таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства; после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.
Побочные действия
Местные реакции. Часто наблюдаются головные боли, сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа; очень редко — перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).
Аллергические реакции. Возможны кожная сыпь, очень редко — анафилактические реакции и бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица, полости рта и глотки).
При длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.
Способ применения и дозировка
Интраназально.
Взрослым и детям 12 лет и старше: по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в день, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточная доза — 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по одной дозе (50 мкг) 1 раз в день в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.
Указания по использованию
Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.
При первом применении необходимо подготовить флакон: нажмите на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если вы не использовали препарат более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.
Далее необходимо:
- прочистить нос;
- закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
- наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;
- начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами на дозатор для распыления;
- выдыхать через рот.
Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.
Использовать в течение не более 3 мес после первого применения спрея.
Передозировка
Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействие с другими ЛС маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников). При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона, что практически не влияет на содержание кортизола.
Особые указания при приеме
Сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир, кетоконазол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона в плазме.
Возможно появление системных эффектов назальных ГКС, особенно если они назначаются в течение длительного периода времени и в больших дозах. Поэтому при длительном применении препарата необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Так как назальные ГКС даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата.
При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации аллергенов в воздухе в летнее время может потребоваться дополнительное лечение.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.