Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, усиливает тормозное влияние ГАМК.
Показания к применению
Невроз, паническое и тревожно-депрессивное состояние, фобия, депрессия (реактивная, невротическая, эндогенная, сопровождающаяся тревогой), эмоциональные расстройства.
Форма выпуска
таблетки 0.25 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 2;
таблетки 1 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, сонливость, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций; нарушения зрения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, нарушение функции печени.
Прочие: артериальная гипотензия, расстройства мочеиспускания, аллергические реакции, лекарственная зависимость (при длительном применении).
Способ применения и дозировка
Внутрь, большую часть дозы следует принимать перед сном. Дозу устанавливают индивидуально и корректируют в процессе лечения. Начальная доза — по 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3–4 мг, при депрессивных состояниях — до 10 мг/сут. Уменьшение дозы проводят постепенно: каждые 3 дня не более чем на 0,5 мг.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффект препаратов, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола.
Меры предосторожности
Пациентам пожилого возраста, при нарушении функции печени и почек требуется понижение дозы. С осторожностью следует применять при нарушении мозгового кровообращения по ишемическому типу, пациентам до 18 лет. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.
Срок годности
36 мес.