Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Селективно ингибирует циклооксигеназу−2, подавляет синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетает перекисное окисление липидов, не влияет на гемостаз и фагоцитоз.
Показания к применению
Таблетки:
- ревматоидный артрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- остеохондроз с корешковым синдромом;
- остеоартроз;
- миалгия ревматического и неревматического генеза;
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей;
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорее, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия);
- лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Таблетки лингвальные:
- симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы);
- для облегчения болей различного происхождения в послеоперационном периоде, при повреждениях опорно-двигательного аппарата, при ранениях мягких тканей и т.д.
Суспензия:
- лечение у детей различных инфекционно-воспалительных заболеваний, протекающих с подъемом температуры и выраженными болевыми ощущениями, включая заболевания уха, горла, носа (фарингит, тонзиллит, отит);
- заболеваний костно-мышечной системы (ревматоидный артрит); травмы опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, послеоперационные и зубные боли.
Гель:
- артралгии;
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и околосуставных структур;
- боли в нижней части спины, миалгии.
Форма выпуска
таблетки 100 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки 100 мг; блистер 10, пачка картонная 10;
Фармакодинамика
Селективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания.
Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, что является водо - и жирорастворимых соединений без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность - 30%). Cmax - 2 (суспензия) - 3,5-6,5 (гель) мг / л, Tmax - 1,5-2,5 часа.
Связывание с белками плазмы - 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми α1-гликопротейдами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания.
Доля свободной фракции Нимулиду в крови составляет 1%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гистогематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замедляется антибрадикининовими средствами. Метаболизируется (главным образом в печени) тканевыми монооксигенази дизайнер типов.
Главный метаболит (4-гидрокси нимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатами, гликирования и др.).
Экскреция 4-гидроксинимесулиду осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулиду из просвета жкт, T1 / 2 - 2,89-4,78 время. T1 / 2 нимесулида - 1, 56-4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-80 мл / мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к нимесулида и других компонентов препарата; ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Побочные действия
Системные реакции: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, головная боль, головокружение, задержка жидкости, сонливость, зуд, крапивница, бронхоспазм, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, повышение активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения, гематурия.
Способ применения и дозировка
Внутрь, с достаточным количеством воды в конце или после приема пищи или рассасывая во рту. По 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. В случае рассасывания следует проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.
Передозировка
Випадки передозування препарату не описані. Специфічного антидоту не існує.
Взаимодействие с другими препаратами
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Нимулиду с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, гипотензивными средствами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными противодиабетическими средствами.
Может вытеснять в связи с альбуминами плазмы крови метотрексат, прямые и непрямые антикоагулянты, хинолоны, аминогликозиды, сульфаниламиды и фенитоин.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и / или почек, нарушениями зрения.
В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 ° C.
Срок годности
60 мес.