Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой. Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную (вне зависимости от вида стимула — ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2–2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).
Показания к применению
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
- эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;
- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Форма выпуска
Таблетки, покрытая кишечнорастворимой оболочкой 1 табл.
ядро:
пантопразола натрия сесквигидрату 22,55 мг
45,10 мг
(отвечает пантопразола - 20 и 40 мг)
в блистере 14 шт .; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Фармакодинамика
Ингибирует фермент H + -K + -Атфазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2-2,5 часа. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 сутки.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме составляет 1-1,5 мкг / мл и достигается через 2-2,5 ч после приема внутрь, при этом ее значение остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.
Связывание с белками плазмы - около 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л / кг, а клиренс - 0,1 л / ч / кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (T1 / 2) - 1 час. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток Т1 / 2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта.
Выведение метаболитов (80%) - преимущественно через почки, остальная часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, - десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1 / 2 десметилпантопразола - примерно 1,5 ч, т. е. намного больше, чем T1 / 2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. T1 / 2 - короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализуватися.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола в дозе 20 мг / сут T1 / 2 увеличивается до 3-6 ч, AUC возрастает в 3-5 раз, а Cmax - в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данным у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Использование во время беременности
Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка.
Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к пантопразола или других компонентов препарата;
- препарат содержит сорбитол, поэтому не рекомендуется лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы;
- диспепсия невротического генеза;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12), особенно на фоне гипо - и ахлоргидрии.
Побочные действия
Приведены побочные эффекты по классификации ВОЗ:
Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, запоры, метеоризм; нечасто - тошнота, рвота; редко - сухость во рту; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз и гамма-глутаминтрансферази (ГГТ), тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия; очень редко - миалгия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушения зрения (нечеткое зрение).
Психические расстройства: очень редко - депрессия.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: нечасто - зуд и сыпь; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
Общие расстройства: очень редко - периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов.
При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.
Способ применения и дозировка
Внутрь, таблетку не следует рассасывать или разламывать. Таблетку проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.
ГЭРБ, в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании:
- Легкой степени: рекомендуемая доза - 1 табл. Нольпаза по 20 мг в сутки;
- Средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза - 1-2 табл. Нольпаза по 40 мг в сутки (40-80 мг / сутки). Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Курс терапии составляет 4-8 недель. Для профилактики, а также в качестве поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг / сутки (1 табл. Нольпаза по 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40-80 мг / сут. Возможен прием препарата «по требованию» при возникновении симптомов.
Эрозивно-язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС: рекомендуемая дозировка - 1-2 табл. Нольпаза 40 мг (40-80 мг / сутки). Курс терапии - 4-8 недель. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВС - по 20 мг.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика) - назначают по 40-80 мг / сутки. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 недели, язвенной болезни желудка - 4-8 недель. При необходимости продолжительность терапии увеличивается.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками): рекомендуемая доза - 1 табл. Нольпаза (40 мг) 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7-14 дней.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом - 80 мг (2 табл. Нольпаза по 40 мг) в сутки, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг / сут и рекомендуется регулярно контролировать активность "печеночных" ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности "печеночных" ферментов рекомендуется отменить препарат.
У пожилых лиц и пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола - 40 мг. У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.
Передозировка
Симптомы передозировки у человека неизвестны.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата, что сопровождается обычными признаками интоксикации, применяют дезинтоксикационные мероприятия.
Взаимодействие с другими препаратами
Нольпаза уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например кетоконазол).
Пантопразол метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимого взаимодействия с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами.
Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимого взаимодействия, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении MHO. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать ПВ или MHO.
При одновременном приеме пантопразола с антацидами какого-либо лекарственного взаимодействия систем не зарегистрировано.
Особые указания при приеме
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией - особенно при язве желудка), поэтому лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование. Как и другие ингибиторы протонной помпы, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо - и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12.
Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 30 ° C.
Срок годности
36 мес.