Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие.
Способствует нормализации психической активности (улучшает память и способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость, симптомы депрессии и пр.) и коррекции двигательных нарушений.
Показания к применению
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, в пачке картонной по 3,6 и 9 блистеров;
Фармакодинамика
Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA) -рецепторов, (в т.ч. в черном веществе), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина.
Уменьшая поступление Са2 + в нейроны, снижает возможность их деструкции. Обладает ноотропным, церебровазодилатуючою, противогипоксическим и психостимулюючою действием. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. C Max достигается через 3-8 ч после приема. Пища не влияет на всасывание. Суточная доза 20 мг приводит к плазменной Css от 70 до 150 нг / мл. Vd составляет 10 л / кг. Связывание с белками - 45%. 80% циркулирующего в крови мемантину представлено неизмененным веществом. Метаболизм протекает без участия цитохрома Р450. Основные метаболиты N - 3,5-диметилглудантан (в виде 2 изомеров) и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан - являются неактивными.
Выводится почками. Элиминация происходит однофазно, T1 / 2 составляет 60-100 ч; клиренс - 170 мл / мин / 1,73м2, препарат частично секретируется почечными канальцами. При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется.
Использование во время беременности
Мемантин обладает способностью замедлять развитие плода. На время лечения мемантином грудное вскармливание следует прервать.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- беременность;
- грудное кормление;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены).
С осторожностью: эпилепсия, почечная недостаточность, тиреотоксикоз, судороги в анамнезе, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
Со стороны ЖКТ: запор; рвота; панкреатит, тошнота.
Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.
Со стороны ССС: повышение артериального давления, венозный тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны организма в целом: общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи.
В течение первой недели суточная доза составляет 5 мг (утром). На второй неделе суточная доза составляет 10 мг (по 5 мг 2 раза в день). Во время третьей недели суточная доза - 15 мг в день (10 мг утром и 5 мг вечером). С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг в день. Максимальная суточная доза - 20 мг в день. Коррекция дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется.
При умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50-80 мл / мин) коррекция дозы обычно не требуется; при Cl креатинина 30-49 мл / мин суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина 5-29 мл / мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не нужна.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, возбуждение, ступор, судороги, агрессивность, галлюцинации, неустойчивость походки, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном назначении может ослаблять эффект барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена дантролена может изменяться под влиянием мемантину, поэтому может потребоваться коррекция их доз.
Эффекты леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении NMDA-антагонистов. В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинации мемантину с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обусловливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызвать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль ПВ и МНО.
Особые указания при приеме
При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантину.
Известно, что болезнь Альцгеймера оказывает влияние на способность к вождению автомобиля; кроме этого, лечение мемантином также может изменять скорость реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и механизмами.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
24 мес.