Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500,850 и 1000 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
Фармакодинамика
Снижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи снижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24-48 ч не превышает 1 мкг / мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654 ± 358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевоїсекрециї) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl - 350-550 мл / мин. T1 / 2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулювать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T1 / 2 и увеличивается Cmax. При нарушении функции почек удлиняется T1 / 2 и уменьшается почечный клиренс.
Использование во время беременности
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль / л у мужчин и 0,123 ммоль / л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал / сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения - анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях - мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях - лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).
Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г / сут в несколько приемов.
Передозировка
Симптомы: лактоацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1 / 2 при этом не менялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.
В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1 / 2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочнокислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Меры предосторожности
Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии).
Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 суток после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в / в урография, ангиография и др.).
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
48 мес.