Новокаинамид [Novocainamide]

Упаковка

Субстанция-порошок

Фармакологическое действие

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Показания к применению

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Форма выпуска

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, мешок (мешок) бумажный 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг, мешок (мешочек) бумажный 1; субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.9 кг, бумага оберточная 1;

Фармакодинамика

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердием, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаїнамида. T1 / 2 составляет 2,5-4,5 часа. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита ниже по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Использование во время беременности

Применять только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка. При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, AV блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия. Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в / в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Способ применения и дозировка

В / в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг / мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в / в капельно - 500-600 мг за 25-30 минут. Поддерживающая доза при в / в капельном введении - 2-6 мг / мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более. В / м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл / сутки). При в / в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг / мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ. Высшая доза для взрослых при в / м и в / в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата). При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в / в инфузии.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания. Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или гипотензию.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT. Снижает активность антимиастеничних лекарственных средств. Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаїнамиду и удлиняют T1 / 2. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает. Лекарственные средства, подавляющие кисткомозгове кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Особые указания при приеме

Перед в / в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг / мин; следует применять только в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Условия хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25 ° С.

Срок годности

60 мес.