Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.
Показания к применению
Неврозы, психопатии, тревожные и депрессивные состояния, бессонница, судорожные состояния.
Форма выпуска
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
нозепам (оксазепам) 0,01 г
1 таблетка содержит оксазепаму 10 мг; в упаковке по 50 шт.
Фармакодинамика
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическому ГАМКА-рецепторному комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирует ретикулярную формацию ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматичний мембране нейронов трансмембранних каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.
Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снижает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие.
Для оксазепаму характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C Max достигается через 1-4 часа.
Связывание с белками плазмы крови - 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T1 / 2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 - 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Нефрит, гепатит, миастения, беременность (первый триместр).
Побочные действия
Сонливость, вялость, мышечная слабость, парез аккомодации, сухость во рту, диспепсия, аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе - 10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза - 30-50 мг / сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях - до 120 мг / сутки.
Бессонница - 10-30 мг за 1 ч до сна.
Алкогольная абстиненция - 10-30 мг 3-4 раза в день.
В пожилом возрасте, вначале - по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переносимости доза увеличивается до 20 мг 3 раза в день; можно принимать по 10 мг 1 раз в сутки; больным старше 65 лет - не более 40 мг / сутки.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 2-4 недели. Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) - сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) - атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии - введение норэпинефрина. Специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Несовместим с ингибиторами МАО, алкоголем. Снотворные, наркозные средства усиливают (взаимное) влияние на ЦНС.
Меры предосторожности
С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипертензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.
Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.
Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости). При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Отмену следует проводить постепенно. При резкой отмене оксазепаму возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляется после приема высоких доз или длительного лечения.
При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.
Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° C.
Срок годности
60 мес.