Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Ингибитор протонового насоса, снижает кислотопродукцию — тормозит активность H+/K±АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции HCl. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); НПВП-гастропатия. Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Форма выпуска
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; стрип 10 пачка картонная 5;
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; блистер 10 пачка картонная 1;
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
Фармакодинамика
Тормозит активность H+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты (ингибитор «протонового насоса»). Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект (20 мг) наступает на протяжении первого ч, максимум через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Обладая высокой липофильностью, продукт легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, и оказывает цитопротекторное действие. Ингибирующий эффект нарастает в первые четыре дня приема, стабилизируясь в последствиидствии. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня в последствии окончания приема продукта.
Фармакокинетика
Абсорбируется быстро в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), наибольшая концентрация через 0.5-1 ч, биодоступность - 30-40%, период полувыведения - 0.5-1.5 ч, клиренс 500-600 мл/мин, связь с белками плазмы крови - 90-95%. Выводится из организма с мочой (70-80%) и желчью (20-30%).
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.
Способ применения и дозировка
При обострении язвенной болезни и рефлюкс-эзофагите рекомендуется назначать по 20 мг 1 раз в день (перед завтраком). Капсулы надлежит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рубцевание язвы происходит, как правило, на 3-й неделе лечения. При надобности лечение надлежит продлить еще на 2 недели. При язвенной болезни желудка и эзофагите рубцевание язвы у большинства заболевших наблюдается через 4 недели в последствии начала терапии. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными продуктами, рекомендуется назначать по 40 мг/сут; продолжительность курса лечения при язве двенадцатиперстной кишки составляет до 4 -х недель, при язве желудка и рефлюкс-эзофагите до 8 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают в изначальной дозе 60 мг; при надобности дозу можно увеличить до 80 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2 приема). Продолжительность лечения от 2 до 8 недель.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей Fe, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. ЛС. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Описание препарата Омизак не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Меры предосторожности
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (доза не должна превышать 20 мг/сут). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Особые указания при приеме
Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ч (при растворении на физиологическом растворе) или 6 ч (растворитель — декстроза).
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности
24 мес.