Папаверин буфус [Papaverin bufus]

Упаковка

Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие. В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.

Показания к применению

Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии). Как вспомогательное средство для премедикации.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10; Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл; ампула пластиковая 2 мл пачка картонная 10;

Фармакодинамика

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3',5'-АМФ и понижение уровня Ca2+. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч. Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.

Использование во время беременности

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) безопасность и эффективность папаверина не установлена.

Противопоказания к применению

AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 6 месяцев, повышенная чувствительность к папаверину.

Побочные действия

Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз. При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.

Способ применения и дозировка

При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД. Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов. Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении. Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.

Особые указания при приеме

C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях. В/в следует вводить медленно и под контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 мес.