Упаковка
Порошок для приготовления инъекционного раствора
Фармакологическое действие
Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, разрушается пенициллиназой.
Показания к применению
Инфекции почек, мочевыводящих и дыхательных путей (эмпиема, пневмония, абсцесс легких и др.), системные и септицемия, брюшной полости (перитонит, абсцесс), кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции (эндометрит, воспаление и абсцесс органов таза и сальпингит); постоперационная профилактика инфекций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах пачка картонная 1;
Порошок для приготовления раствора для инъекций 2 г; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов.
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, Bacteroides, Clostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.
Фармакокинетика
После в/м введения 2 г Cmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г Cmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%.
Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в т.ч. кости, предстательную железу, сердце, желчь).
Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично — с желчью. 60 –80% экскретируется в течение 24 ч, создавая высокую концентрацию в моче.
Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 — 35 –70 мин. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой — в 5–6 раз.
Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст до 12 лет.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги (при в/в введении больших доз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, редко — тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, очень редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны кожных покровов: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, анафилактические реакции.
Прочие: гипербилирубинемия, повышение уровня креатинина и азотистых соединений, редко — интерстициальный нефрит, суперинфекция (включая кандидоз), покраснение и/или уплотнение в месте инъекции, тромбофлебит, тромбоз глубоких вен, гематома.
Способ применения и дозировка
В/м или в/в (струйно медленно или капельно).
Взрослым и детям старше 12 лет: септицемия, инфекции дыхательных путей, брюшной полости и органов таза, кожи и мягких тканей — в/в 0,2–0,3 г/кг/сут (максимальная суточная доза — 24 г), разделенные на несколько введений (каждые 4–6 ч).
Осложненные инфекции мочевых путей — в/в 0,15–0,2 г/кг/сут, разделенные на несколько введений (каждые 6–8 ч).
Инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхиты, эмпиема), неосложненные инфекции мочевых путей — в/м или в/в 0,1–0,125 г/кг/сут, разделенные на несколько введений (каждые 6–12 ч).
Неосложненная гонорея — в/м 2 г однократно.
Профилактика постоперационных инфекций — в виде 20–30 минутной инфузии перед общей анестезией, перед и во время операции в/в 2 г, после операции — в/в по 2 г каждые 6 ч в течение суток, но не более.
При тяжелых нарушениях функции почек дозу подбирают с учетом Cl креатинина.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 6 г/сут (2 г каждые 8 ч).
Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. Обычно лечение продолжают не менее 3 дней после прекращения лихорадки или исчезновения клинических симптомов.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги.
Лечение: симптоматическая, в т.ч. противосудорожная терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Удлиняет миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами. Антибактериальный эффект усиливается аминогликозидами, другими пенициллинами и цефалоспоринами, устойчивыми к действию бета-лактамаз. Взаимодействует с антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на свертывание крови, а также с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие. При сочетании с цитостатическими препаратами и диуретиками снижается уровень калия в плазме крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции почек (повышается риск кровотечений) и печени (снижается уровень калия в плазме крови). Может повышать время кровотечения.
Может потребоваться определение концентраций ионов калия и натрия в сыворотке крови.
Не рекомендуется вводить в/м в один и тот же участок более 2 г.
После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 2–3 суток; при инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком группы А — до 10 суток.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.