Упаковка
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций
Фармакологическое действие
Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликанов (необходимых компонентов клеточной стенки) и вызывает гибель чувствительных микроорганизмов.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания — тяжелые системные инфекции (включая бактериальную септицемию и эндокардит), инфекции мочеполовых путей (уретрит, цистит, пиелонефрит), гонорея, острые и хронические инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема и абсцесс легкого), инфекции уха, горла и полости рта, внутрибрюшинные инфекции (инфекции желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы), гинекологические и послеродовые инфекции (эндометрит, воспаление и абсцессы тазовых органов, сальпингит, послеродовые инфекции), инфекции кожи и мягких тканей (включая инфекции, полученные при ожогах, травмах, хирургических вмешательствах), инфекции костей и суставов.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций 2 г; флакон (флакончик) с растворителем коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (включая энтерококки), облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий, грамотрицательных бактерий (синегнойной, кишечной и гемофильной палочки, серраций, клебсиелл, энтеробактерий, некоторых штаммов протея) и кокков (гонококков и менингококков). Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых видов грамотрицательных бактерий.
Фармакокинетика
После в/м введения 2 г Cmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г Cmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в т.ч. кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично — с желчью. 60 –80% экскретируется в течение 24 ч, создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 — 35 –70 мин. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой — в 5–6 раз.
Использование во время беременности
Допустимо только по строгим показаниям.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, др. пенициллинам, карбопенемам).
Побочные действия
Головная боль, парестезии, утомляемость, тошнота, рвота, диарея, нарушение стула, аллергические реакции (зуд, сыпь), местно — тромбофлебит; редко — псевдомембранозный колит и др. суперинфекции, включая кандидоз, интерстициальный нефрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов; геморрагические проявления, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Способ применения и дозировка
В/в (1 г разводят в 5 мл стерильной воды для инъекций, затем добавляют нужный объем наиболее часто используемых растворителей) болюсно, медленно, (в течение 3–5 мин) или капельно — 20–120 мин; в/м (1 г разводят в 2 мл 0,5% раствора лидокаина или стерильной воды для инъекций).
При тяжелых и осложненных инфекциях вводят в/в, при менее тяжелых неосложненных инфекциях — как в/в, так и в/м. Обычная доза — 2 г каждые 6–8 ч или 4 г каждые 12 ч, при тяжелых осложненных инфекциях — 4 г каждые 6–8 ч, при инфекциях, угрожающих жизни (септицемия, поражения ЦНС) или вызванных Pseudomonas и Klebsiella — не менее 16 г/сут.
При улучшении состояния пациента в/в введение может быть заменено на в/м. Средняя продолжительность курса — 7–10 дней; при гинекологических инфекциях — от 3 до 10 дней, при острой гонорее одноразово — 2 г в/м.
После исчезновения симптомов лечение продолжают 2–3 суток (инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы A — 10 дней, поскольку высока вероятность развития ревматической атаки или гломерулонефрита).
Детям — в/в 0,1–0,2 г/кг/сут в 2–4 введения (в особо тяжелых случаях — 0,2–0,3 г/кг/сут), новорожденным — 0,05–0,1 г/кг каждые 8–12 ч.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги.
Лечение: симптоматическая, в т.ч. противосудорожная терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Фармацевтически несовместим (инактивирует) с аминогликозидами. Увеличивает длительность миорелаксации, вызванной антидеполяризующими миорелаксантами.
Меры предосторожности
Не следует вводить в один и тот же участок более 2 г.
Особые указания при приеме
При хранении приготовленного раствора в течение 24 ч при температуре 23 °C и в течение 48 ч при 8 °C теряется около 5% активности.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, прохладном месте.