Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину.
Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда.
Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
Показания к применению
Применяют препарат с лечебной целью по назначению врача при туберкулезе.
В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:
— легочный туберкулез;
— туберкулезный менингит;
— туберкулез костей;
— мочеполовой туберкулез.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг; контейнер ПВХ 1000;
Таблетки 500 мг; контейнер ПВХ 1000 коробка (коробочка) картонная 10;
Фармакодинамика
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами.
Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.
Фармакокинетика
Пиразинамид хорошо всасывается из ЖКТ. После перорального приема дозы 500 мг у взрослых Cmax пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 ч, 7 мкг/мл - через 8 ч и 2 мкг/мл - через 24 ч. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы, T1/2 составляет 9-10 ч у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 ч около 70% принятой внутрь дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизмененном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.
Использование во время беременности
Применение препарата во время беременности и в период лактации противопоказано.
Противопоказания к применению
— индивидуальная непереносимость;
— заболевания печени;
— подагра;
— гиперурикемия;
— беременность;
— период лактации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли, нарушения фукции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги.
Возможны: аллергические реакции, артралгии, гиперурекемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.
Способ применения и дозировка
Препарат применяют внутрь во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительно во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1.5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г.
Максимальная суточная доза — 2.5 г.
В случае неудовлетворительной переносимости Пирафат назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы тела. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз/ (максимально - до 1.5 г в день).
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Курс лечения - 3 мес.
Передозировка
Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.
Возможно развитие гипогликемии у пациентов с диабетом.
При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.
Меры предосторожности
Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25°С. Предохранять от влажности и света. Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности
48 мес.