Упаковка
Раствор для инъекций
Фармакологическое действие
Избирательно блокирует м1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 10 мг/2 мл; ампула 2 мл;
Фармакодинамика
Избирательно угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока.
Снижает освобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение, повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. При гиперсекреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-рецепторов гистамина и антацидами. В начале терапии рекомендуется сочетать пероральное и парентеральное введение: одну дозу вводят в/м, другую — принимают внутрь.
При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений назначается в/м или в/в. После улучшения состояния (через 2–3 дня) переходят на пероральный прием.
Фармакокинетика
В ЖКТ всасывается 1/2–1/3 дозы. Cmax в плазме создается через 3–4 ч. Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ и плаценту не проходит.
Метаболизируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50% происходит через 8–20 ч. Всосавшаяся часть препарата выделяется почками и желчью в неизмененном виде.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
В/в или в/м: при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой оболочки желудка и/или 12-перстной кишки - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием; при синдроме Золлингера-Эллисона - по 20 мг 3 раза в сутки.
Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное (растворив в 0.9% растворе NaCl, растворе Рингера или 5% растворе декстрозы). Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.
Меры предосторожности
При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Особые указания при приеме
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими хорошего зрения.
Условия хранения
Список Б.: При комнатной температуре.