Упаковка
Аэрозоль для ингаляций дозированный
Фармакологическое действие
Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.
Показания к применению
Профилактика и лечение бронхиальной астмы (у детей и взрослых).
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 50 мкг/доза;
Фармакокинетика
После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.
Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови — 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — с фекалиями, 12–15% экскретируется с мочой.
Терапевтический эффект развивается через 4–5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.
Использование во время беременности
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелые приступы бронхиальной астмы.
Побочные действия
Охриплость голоса, ощущение раздражения в горле, парадоксальный бронхоспазм, кандидоз полости рта и глотки.
Способ применения и дозировка
Ингаляционно, после ингаляции ротовую полость рекомендуют прополоскать водой.
Дозы устанавливают индивидуально. Взрослым — обычно по 4 ингаляции (200 мкг) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (100 мкг) 3–4 раза в сутки; в тяжелых случаях — до 600–800 мкг в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых — не более 1 мг. Детям — по 50–100 мкг 2–4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей до 12 лет — не более 500 мкг. Рекомендуется регулярный прием препарата.
Передозировка
Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффект бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).
Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона. Индукторы ферментов микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность бетаметазона. Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды для перорального приема усиливают действие беклометазона.
Меры предосторожности
Нельзя применять для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1–2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более). Необходимо избегать попадания препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15–20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры.
Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.
При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.
Условия хранения
Список Б.
Срок годности
24 мес.