Упаковка
Порошок для приготовления инъекционного раствора
Фармакологическое действие
Цефепима гидрохлорид - цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки. Обладает широким спектром действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе штаммов, резистентных к аминогликозидив и цефалоспориновых антибиотиков третьего поколения, таких как цефтазидим. Цефепим устойчив к действию большинства бета-лактамаз, имеет незначительную сродство к бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.
Амикацина сульфат-полусинтетический антибиотик из группы аминогликозидов III поколения с широким спектром бактерицидного действия. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S cубодиницею бактериальных рибосом, угнетает синтез белков микроорганизмов, что приводит к его гибели. Высокоэффективный отношении грамотрицательных бактерий и некоторых грамположительных бактерий (Staphиlococcus spp.), В том числе устойчивых к пенициллину.
Показания к применению
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции кожи и ее придатков;
- инфекции мочевыделительной системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит) кроме начального лечения первого эпизода инфекций мочевыделительной системы, так как потенциальная польза ограничивается нефротоксическим действием амикацина сульфата;
- инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, холецистит);
- менингит.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакодинамика
Активен против таких микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Staphylococcus epиdermиdиs (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), другие штаммы стафилококков, включая S. saprophytиcus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactиae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumonиae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,12 до 1 мкг / мл), другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovиs (группа D), стрептококки группы "vиrиdans".
Грамотрицательные аэробы Acиnetobacter lwoffиi, Acиnetobacter baumannии; Aeromonas hydrophиla; Capnocytophaga spp.; Cиtrobacter spp., Включая C. dиversus, C. freundии; Campylobacter jejunи; Cardnerella vagиnalиs; Enterobacter spp., включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakии; Escherиchиa colи; Haemophиlus ducreyи; Haemophиlus иnfluenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Haemophиlus paraиnfluenzae; Hafnиa Alve; Klebsиella spp., включая K. pneumonиae, K. oxytoca, K. ozaenae; Legиonella spp.; Morganella morganии; Moraxella catarrhalиs (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neиsserиa gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neиsserиa menиngиtиdиs; Proteus spp., включая P. mиrabиlиs, P. vulgarиs; Provиdencиa spp. (Включая P. rettgerи, P. stuartии) Pseudomonas spp., Включая P. aerugиnosa, P. putиda, P. stutzerи; Salmonella spp.; Serratиa spp. (Включая S. marcescens, S. lиquefacиens) Shиgella spp.; Yersиnиa enterocolиtиca.
Отдельные штаммы Stenotrophomonas maltophиlиa могут быть устойчивыми.
Анаэробы: Bacteroиdes spp., Включая B. melanиnogenиcus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к бактероидов; Clostrиdиum perfrиngens; Fusobacterиum spp.; Mobиluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veиllonella spp.
Потентокс неактивен относительно Bacteroиdes fragиlиs и Clostrиdиum dиffиcиle.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется при внутримышечном введении. Пик концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев определяется через 1 час. после внутримышечного введения 1,25 г препарата и составляет 65 мг / мл цефепима и 23 мг / мл амикацина. Через 12 час. уровень цефепима снижается в плазме до 1 мг / мл, а амикацина-до 2 мг / мл. Цефепим и амикацин действуют синергически, благодаря этому имеют широкий диапазон действия в организме человека, распространяется на грамположительные и грамотрицательные бактерии. Выведение средства осуществляется в основном через почки, период полувыведения - 2 часа. (± 0,3) и общий клиренс - 94-120 (± 10) мл / мин у здоровых пациентов.
Применение смеси цефепима и амикацина не сопровождается ни химической, ни физико-химической несовместимостью.
Противопоказания к применению
Препарат противопоказан больным с реакциями гиперчувствительности к составляющим препарата, антибиотиков цефалоспоринового ряда или другим бета-лактамным антибиотикам. Также нежелательным является применение препарата для пациентов, с непереносимостью амикацина.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами были симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и реакции гиперчувствительности.
Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, очень редко - зуд, озноб, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, редко - тошнота и рвота, повышение активности АсАТ и АлАТ, очень редко - повышение щелочной фосфатазы и билирубина, нарушения функции печени, в том числе холестаз.
Со стороны почек: повышение уровня мочевины, креатинина, альбуминурия, гематурия и лейкоцитурия, цилиндрурия, олигурия, интерстициальный нефрит.
Местные реакции: боль, уплотнение в месте введения. Очень редко после введения может наблюдаться флебит.
Со стороны нервной системы: энцефалопатия, головная боль и головокружение, парезы мышц, миоклонус, нервно-мышечная блокада, судороги, апноэ могут наблюдаться у пациентов с нарушением функции почек, если дозы Потентоксу для них не перечислялись в соответствии с уровнем креатинина. При судорогах, вызванных применением Потентоксу, препарат следует отменить.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (временная лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз тромбоцитопения, гипопластическая анемия, гемолитическая анемия, панцитопения).
Со стороны органов чувств: токсическое воздействие на восьмой черепной нерв может вызвать тугоухость, потерю равновесия. Амикацин в основном влияет на слуховую функцию. Кохлеарная повреждения предусматривает высокочастотную глухоту и часто наблюдается до того, как становится возможным клинически определить недочування.
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Способ применения и дозировка
Суточная доза для взрослых составляет 1,25-2,5 г, назначаются один раз или дважды в сутки ровно распределенными дозами в зависимости от типа и течения заболевания.
Расчет соответствующей дозы определяется массой тела. Потентокс может вводиться внутривенно и внутримышечно.
Перед лечением следует определить уровень креатинина в сыворотке крови и вычислить клиренс эндогенного креатинина. Определение азота мочевины крови не является надежным показателем функции почек. Во время длительного лечения периодически следует проводить повторную оценку функции почек.
Желательно вычислить наибольшее и наименьшее значение концентрации Потентоксу в сыворотке крови во время проведения лечения. Концентрация в сыворотке крови не должна превышать 35 мкг / мл (в расчете на Амикацин сульфат) через 30 - 90 мин. после инъекции. Следующую инъекцию можно проводить при концентрации Потентоксу 10 мкг / мл (в расчете на Амикацин сульфат).
М введение пациентам с нормальной функцией почек: рекомендуемая доза для взрослых, детей и маленьких детей составляет 15 мкг / кг / сут (в расчете на Амикацин сульфат), разделена на 2 равные дозы, вводимые через равные периоды времени. Дозы, предназначенные для лечения пациентов с избыточной массой тела, не должны превышать 1,5 г / сут.
Если препарат назначается детям в возрасте от 2 месяцев, рекомендуется, чтобы ударная доза 10 мг / кг (в расчете на Амикацин сульфат) предназначалась сначала как 7,5 мг / кг через каждые 12 часов.
Продолжительность лечения - 7-10 дней.
Передозировка
Необходимо тщательно обследовать пациентов с признаками передозировки (кожная сыпь, зуд, лихорадка, тошнота, рвота) и оказать соответствующую помощь. Для обеспечения выведения Потентоксу из организма требуется проведение гемодиализа.
Взаимодействие с другими препаратами
Следует внимательно контролировать функцию почек и слух при применении Потентоксу. Не стоит параллельно применять Потентокс с мочегонными препаратами (этакриновая кислота или фуросемид), так как последние могут усиливать ототоксичность. Кроме того, при введении мочегонные препараты могут увеличить токсичность Потентоксу путем изменения концентрации антибиотиков в сыворотке и тканях.
Одновременное применение Потентоксу с антикоагулянтами, гепарином или тромболитиками может повысить риск кровотечения.
Потентокс, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (неспецифические противовоспалительные средства, салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. Применение амикацин вместе с анестетиками и миорелаксантами приводит к блокаде нейроьмязовои передачи и паралича дыхательных мышц.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре (15 - 25 ° С) в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
24 мес.