Упаковка
Гель для эндоцервикального введения
Фармакологическое действие
Стимулирует гладкие мышцы, модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия. Увеличивает кровоснабжение шейки матки, способствует ее размягчению и раскрытию.
Показания к применению
Подготовка шейки матки к родам.
Форма выпуска
Гель для эндоцервикального введения 0.5 мг/3 г; шприц одноразовый 3 г с катетером упаковка контурная пластиковая (поддоны) 1пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Стимулятор родовой деятельности. Динопростон (простагландин Е2) является одним из представителей синтезируемых в физиологических условиях ненасыщенных жирных кислот. Специфический механизм действия при интрацервикальном применении до конца не выяснен. Считается, что динопростон усиливает кровоснабжение шейки матки, ускоряя ее созревание (размягчение, сглаживание и раскрытие), что соответствует характерным для нормально протекающих родов изменениям, приводящим к уменьшению сопротивления шейки матки, одновременному повышению сократительной активности миометрия и родоразрешению.
Динопростон способен также оказывать стимулирующее воздействие на гладкую мускулатуру ЖКТ человека, что иногда может вызывать тошноту и/или рвоту при назначении препарата для созревания шейки матки.
В высоких дозах динопростон может вызывать снижение АД (возможно из-за действия на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов), а также повышение температуры тела; однако эти эффекты не наблюдаются при применении динопростона в дозах, рекомендованных для созревания шейки матки.
Фармакокинетика
Всасывание
После интрацервикального введения в дозе 500 мкг Cmax динопростона в плазме крови достигается через 30-45 мин и после этого быстро снижается до исходной, независимо от уровня сократительной активности матки.
Распределение
Связывание динопростона с альбумином плазмы крови человека составляет 73%. Динопростон распределяется в различных биологических жидкостях и тканях организма матери.
Метаболизм
Динопростон быстро метаболизируется с образованием 13,14-дигидро-15-кето-простагландин Е2, который затем превращается в 13,14-дигидро-15-кето-простагландин А2. Динопростон полностью метаболизируется в организме человека: в значительной степени в легких, а затем печени и почках. В крови и моче человека обнаруживаются не менее 9 метаболитов простагландина Е2.
Выведение
Динопростон и его метаболиты выводятся в основном почками, в небольших количествах - через кишечник.
Использование во время беременности
Любая доза препарата, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода.
В экспериментальных исследованиях на животных простагландин Е2 вызывает увеличение скелетных аномалий у крыс и кроликов, также выявлена эмбриотоксичность динопростона у крыс и кроликов.
Простагландины выделяются с грудным молоком в очень незначительных количествах независимо от срока родоразрешения.
Противопоказания к применению
Состояния, при которых противопоказаны длительные сокращения матки:
— многоплодная беременность;
— 6 и более доношенных беременностей в анамнезе;
— если не произошло вставления головки плода;
— кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе);
— трудные и/или травматичные роды (в анамнезе);
— предшествующий дистресс плода;
— несоответствие размеров таза и головки плода;
— нарушения ритма сердечных сокращений плода;
— акушерская ситуация, при которой предпочтительно хирургическое вмешательство;
— кровянистые выделения из половых путей неясного генеза при беременности;
— инфекции нижних отделов половых путей;
— аномальные предлежания плода.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях, артериальной гипертензии, нарушениях функции печени и/или почек, бронхиальной астме, глаукоме или офтальмогипертензии, при вскрывшемся плодном пузыре.
Побочные действия
Со стороны матери: тетанические сокращения матки (увеличение частоты, тонуса матки или продолжительности сокращений), разрыв матки, тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в спине, ощущение тепла во влагалище, реакции повышенной чувствительности.
Со стороны плода: дистресс-синдром плода/изменения частоты сердцебиений плода, мертворожденность, снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар ниже 7 баллов (отмечается только при применении динопростона в пероральной и инъекционной формах).
Со стороны свертывающей системы крови: повышенный риск (менее 1 случая на 1000 родоразрешений) послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания у пациенток после родов, стимулированных применением динопростона или окситоцина.
Способ применения и дозировка
Содержимое шприца (3 г геля соответствует 0,5 мг динопростона) с помощью прилагающегося катетера вводят в цервикальный канал (ниже уровня внутреннего зева). После процедуры необходимо 10–15 мин лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля.
Если желаемый результат от применения Препидила достигается, рекомендуемый интервал до назначения в/в окситоцина составляет 6–12 ч. Если ответ на начальную дозу Препидила не достигается, можно назначить его повторно. Рекомендуемая повторная доза — 0,5 мг, а интервал от предыдущего введения — 6 ч. Необходимость дополнительного назначения и интервал должен определять врач, исходя из клинической ситуации. Максимальная рекомендуемая доза за 24-часовой период — 1,5 мг.
Инструкция по сборке шприца
Извлечь стерильный шприц и катетер из упаковки.
1. Снять с кончика шприца защитный колпачок.
2. Вставить колпачок в шприц, чтобы использовать его в качестве поршня.
3. Плотно надеть катетер на кончик шприца (до щелчка) и ввести пациентке содержимое шприца.
Передозировка
Симптомы: гипертонус матки, усиление и учащение сокращений матки, дистресс плода. Появление симптомов передозировки свидетельствует о повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, поскольку истинная передозировка маловероятна в связи с тем, что шприц с препаратом содержит разовую дозу.
Лечение: симптоматическое. Препарат удаляют из влагалища, поместив пациентку в положение полулежа на боку. Если простой отмены препарата недостаточно для прекращения гиперстимуляции матки и/или дистресса плода, вводят в/в бета-адреномиметики. Показано применение кислорода. При неэффективности - быстрое родоразрешение.
Взаимодействие с другими препаратами
Динопростон усиливает действие окситоцина на матку, поэтому применять препарат одновременно с другими средствами, стимулирующими родовую деятельность, не рекомендуется. Окситоцин можно применять только спустя 6 ч после введения динопростона.
Меры предосторожности
Применение возможно только в условиях стационара. До назначения Препидила необходимо оценить соответствие размера плода и таза. Обязательно наблюдение за маточной активностью, состоянием шейки матки и плода.
При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений, почечной или печеночной патологии (сопровождающихся метаболическими расстройствами) требуется непрерывный мониторинг маточной активности и состояния плода и тщательное наблюдение.
С осторожностью применяют у пациенток с астмой или повышенным внутриглазным давлением (глаукома).
Особые указания при приеме
При применении препарата следует проявлять осторожность, чтобы не допустить введение геля выше уровня внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможна гиперстимуляция матки).
Во время применения препарата следует следить за процессом созревания и раскрытия шейки матки, осуществлять непрерывный мониторинг сократительной активности матки и состояния плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений необходимо наблюдение за сократительной активностью матки и состоянием плода в течение всего периода индуцированных родов. При развитии гипертонуса матки или усилении и учащении сокращений матки, а также при изменении частоты сердцебиений плода необходимо проводить мероприятия, направленные на обеспечение безопасности плода и матери. Следует помнить о возможности разрыва матки.
У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 недель существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких пациенток следует с осторожностью. Необходимо сразу после родов как можно раньше определить, не существует ли у пациентки риск развития фибринолиза.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 2–8 °C.
Срок годности
24 мес.