Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Ингибирует АПФ и длительно тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Уменьшает ОПСС, секрецию альдостерона, понижает активность симпатоадреналовой системы. Повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина (уменьшает расщепление до неактивных пептидов).
Уменьшает сАД и дАД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывает ортостатических реакций и рефлекторной тахикардии (могут наблюдаться незначительные изменения ЧСС).
Эффективен на всех стадиях гипертонической болезни, а также при почечной гипертензии.
Гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3–7 ч и продолжается до 24 ч. Полный терапевтический эффект достигается через 2–4 нед постоянного приема.
Не влияет на концентрацию калия в плазме у больных с нормальной функцией почек (гиперкалиемия возможна при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков).
У больных с артериальной гипертензией на фоне умеренной или тяжелой почечной недостаточности не изменяет скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сопровождающейся, как правило, повышением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатической нервной системы, уменьшает нагрузку на сердце, уменьшает системное сосудистое сопротивление (постнагрузку) и давление в легочных капиллярах (преднагрузку) на фоне приема диуретиков и/или препаратов наперстянки, улучшает переносимость физической нагрузки и повышает качество жизни.
Показания к применению
Эссенциальная артериальная гипертензия всех видов, хроническая сердечная недостаточность (моно- и комбинированная терапия).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается быстрому гидролизу с образованием активной формы — цилазаприлата. Прием после еды замедляет и уменьшает всасывание.
Биодоступность цилазаприлата составляет 60%, Cmax в плазме отмечается через 2 ч. Т1/2 — 9 ч.
Экскретируется в неизмененном виде почками. На фоне хронической сердечной недостаточности клиренс цилазаприлата коррелирует с клиренсом креатинина (необходима корректировка режима дозирования).
У людей старческого возраста и пациентов с умеренным или тяжелым циррозом печени концентрация цилазаприлата в плазме на 40% выше, а клиренс — на 20% ниже, чем у молодых.
При развитии абсолютной почечной недостаточности элиминация отсутствует (цилазаприл и цилазаприлат можно удалить с помощью гемодиализа).
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Данные по изучению цилазаприла во время беременности отсутствуют, однако следует учитывать, что применение других ингибиторов АПФ в этот период сопровождалось токсическим действием на плод, развитием маловодия, гипотензии у новорожденных и/или анурии. Проникает в грудное молоко у крыс.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ), асцит, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия
Головная боль, головокружение, недомогание, кашель, тошнота, диспептические явления, гипотензия, анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек).
Способ применения и дозировка
Внутрь, 1 раз в сутки, по возможности в одно и то же время. Дозу устанавливают индивидуально. При эссенциальной гипертензии — 2,5–5 мг, при необходимости — 10 мг; при хронической сердечной недостаточности — 1,25 мг (1/2 табл.), затем 2,5–5 (максимум) мг/сут (в зависимости от состояния, переносимости препарата); максимальная доза — 5 мг/сут.
Больным, находящимся на гемодиализе, прием рекомендуется в дни, свободные от процедуры, величина дозы зависит от уровня АД.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие гипотензии.
Лечение: проведение мероприятий по увеличению ОЦК. Частично удаляется из организма при проведении гемодиализа.
Взаимодействие с другими препаратами
Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов. Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Гипотензивный эффект ослабляют НПВС.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при гиповолемии, гипонатриемии, застойной сердечной недостаточности на фоне петлевых диуретиков. При назначении калийсберегающих диуретиков используют низкую начальную дозу и контролируют уровень калия в крови, функцию почек.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Срок годности
36 мес.