Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Блокирует ДНК-гиразу и вызывает гибель микроорганизмов.
Показания к применению
Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, циститы, уретриты, профилактика бактериальных осложнений после операций на мочевом тракте), половых органов (простатиты, эпидидимиты, инфекции органов малого таза у женщин), гонококковый уретрит и цервицит, острый бактериальный гастроэнтерит и др. инфекции ЖКТ, профилактика сепсиса при нейтропении; инфекции, особенно мочевыводящих путей, вызванные полирезистентными штаммами (при устойчивости к полусинтетическим пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам, эритромицину, гентамицину, триметоприму, в т.ч. в комбинации с сульфаниламидами).
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 200 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 1;
таблетки, покрытые оболочкой 400 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Норфлоксацин активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при применении внутрь для лечения ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, аэробные грамотрицательные бактерии Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Активен также в отношении таких грамнегативнихмикроорганизмив, как Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae.
Эффективный (in vitro и по результатам клинических исследований при лечении инфекций глаз) в отношении большинства штаммов таких микроорганизмов: грамположительные бактерии, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, грамотрицательные бактерии, включая Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Норфлоксацин проявляет активность in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии - Bacillus cereus, аэробные грамотрицательные бактерии - Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei, Haemophilus aegyptius (палочка Коха-Уикса), Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella rhinoscleromatis, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, а также в отношении Ureaplasma urealyticum.
В большинстве случаев не активен в отношении облигатных анаэробов, не проявляет активности в отношении Treponema pallidum.
Резистентность к норфлоксацину, вызванная спонтанными мутациями in vitro, встречается нечасто (диапазон: 10-9-10-12 клеток). Возникновение резистентности к норфлоксацину в процессе терапии наблюдается менее чем у 1% пациентов. Развитие резистентности зарегистрировано в Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., Enterococcus spp. Поэтому, в случае отсутствия удовлетворительного клинического ответа, следует повторить тестирование на чувствительность.
Микроорганизмы, резистентные к налидиксовой кислоте, в большинстве случаев чувствительны к норфлоксацину in vitro, однако эти микроорганизмы могут иметь более высокие значения МПК норфлоксацина, чем штаммы, чувствительные к налидиксовой кислоте.
Как правило, перекрестной резистентности между норфлоксацином и другими классами антибактериальных средств не наблюдается. Поэтому норфлоксацин может проявлять активность в отношении микроорганизмов, резистентных к другим противомикробным ЛС, включая аминогликозиды, пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды, в т.ч. комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма. Антагонизм in vitro продемонстрирован между норфлоксацином и нитрофурантоином.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (у здоровых добровольцев на голодный желудок - 30-40%), пища замедляет абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200, 400 и 800 мг Cmax в крови составляет 0,8; 1,5 и 2,4 мкг / мл соответственно и достигается примерно в течение 1 час.
Связывание с белками плазмы - 10-15%. Т1 / 2 из плазмы - 3-4 ч. Равновесная концентрация норфлоксацина достигается в течение двух дней после начала приема.
Использование во время беременности
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения норфлоксацина у беременных женщин не проведено, в т.ч. для местного применения в виде капель).
Категория действия на плод по FDA - C.
Неизвестно, проникает ли норфлоксацин в молоко кормящих женщин. После приема матерями, которые кормят норфлоксацина в низких дозах (200 мг) внутрь он не определялся в грудном молоке. Однако следует учитывать, что другие производные хинолона системного действия проникают в грудное молоко и существует потенциальный риск серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании.
Кормящим женщинам следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прием норфлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери), в т.ч. для местного действия в виде капель.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, в т.ч. к фторхинолонам, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл / мин).
Побочные действия
Головокружение, головная боль, сонливость, дисбактериоз, аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь, острые кишечные инфекции - 400 мг / сутки 7-10 дней; острый неосложненный цистит - 100 мг / сут 5 дней или 200-400 мг / сут 3 дня; рекуррентные, хронические, рецидивирующие инфекции мочевого тракта - 400 мг / сут 4-12 нед; инфекции половых органов - 400-600 мг / сут 7 дней; острые гонококковые инфекции - 800 мг, однократно; профилактика сепсиса при нейтропении - 400 мг / сутки 5 дней.
При почечной недостаточности с Cl креатинина 10-30 мл / мин - 400 мг, однократно; 30 мл / мин рекомендуемые дозы уменьшают в 2 раза на время лечения.
Передозировка
Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратацийна терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими препаратами
Фармакокинетическое - одновременный прием антацидов, содержащих алюминия гидроксид или магния гидроксид, ЛС, содержащих железо, цинк и сукральфат замедляет всасывание норфлоксацина (интервал времени между их назначением должен быть не менее 2-4 ч).
Уменьшает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина), повышает концентрацию в сыворотке крови непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно).
Фармакодинамичне - одновременное введение с медикаментами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение; в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов и других ЛС для общей анестезии, следует контролировать ЧСС, АД и ЭКГ.
Одновременное применение с ЛС, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Уменьшает эффект нитрофуранов.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при беременности, лактации (следует приостановить грудное вскармливание), детям пубертатного возраста, при почечной недостаточности.
Условия хранения
Список Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 ° C.
Срок годности
36 мес.