Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Комбинированный монофазный пероральный гормональный контрацептивный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. В качестве гестагенного компонента (прогестина) содержит производное 19-нортестостерона - левоноргестрел, превосходящий по активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог последнего - прегнин), действует на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол.
Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения ЛГ и ФСГ из гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом. Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом при регулярном приеме нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Показания к применению
— пероральная контрацепция;
— функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия);
— синдром предменструального напряжения.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 150 мкг + 30 мкг; блистер 21, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 150 мкг + 30 мкг; блистер 21, пачка картонная 3;
Фармакокинетика
После приема внутрь левоноргестрел быстро абсорбируется (менее, чем за 4 ч). Левоноргестрел не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и максимальной концентрацией в плазме. Тмах (время достижения максимальной концентрации) левоноргестрела составляет 2 ч, T1 / 2 - 8-30 ч (в среднем 16 ч). Большая часть левоноргестрела связывается в крови с альбумином и ГЗСГ (глобулин, связывающий половые гормоны).
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Этинилэстрадиол подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, Тмах составляет 1.5 ч, T1 / 2 - около 26 ч.
При приеме внутрь этинилэстрадиол выводится из плазмы крови в течение 12 ч, T1 / 2 составляет 5.8 ч.
Этинилэстрадиол метаболизируется в печени и кишечнике. Метаболиты этинилэстрадиола - водорастворимые сульфатные или глюкуронидные конъюгаты, поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий.
Оба компонента (левоноргестрел и этинилэстрадиол) выделяются с грудным молоком. Активные вещества метаболизируются в печени, T1 / 2 составляет 2-7 ч.
Левоноргестрел выводится почками (60%) и через кишечник (40%); этинилэстрадиол - почками (40%) и через кишечник (60%).
Использование во время беременности
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Использование при нарушени функции почек
Требуется осторожность при необходимости назначения препарата пациентам с нарушениями функции почек.
Противопоказания к применению
— Тяжелые заболевания печени;
- Врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
- Холецистит;
- Наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно сосудистые и цереброваскулярные заболевания;
- Тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
- Злокачественные опухоли (прежде всего рак молочной железы или эндометрия);
- Опухоли печени;
- Семейные формы гиперлипидемии;
- Тяжелые формы артериальной гипертензии;
— Эндокринные заболевания (в т.ч. тяжелые формы сахарного диабета);
- Серповидно-клеточная анемия;
- Хроническая гемолитическая анемия;
- Влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
- Пузырный занос;
- Мигрень;
- Отосклероз;
- Идиопатическая желтуха беременных в анамнезе;
- Тяжелый кожный зуд беременных;
— Герпес беременных;
- Возраст старше 40 лет;
- Беременность;
- Период лактации (грудного вскармливания);
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и желчного пузыря, депрессии, язвенном колите, миоме матки, мастопатии, туберкулезе, заболеваниях почек, при сахарном диабете, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек, варикозном расширении вен, флебите, отосклерозе, рассеянном склерозе, эпилепсии, малой хореи, интермитуючий порфирии, скрытой тетании, бронхиальной астме, в подростковом возрасте (без регулярных овуляторных циклов).
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится.
Возможные побочные эффекты транзиторного характера, спонтанно проходящие: тошнота, рвота, головная боль, набухание молочных желез, изменение массы тела и либидо, изменение настроения, ациклические кровянистые выделения; в отдельных случаях - отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии).
При длительном приеме очень редко могут возникать хлоазма, снижение слуха, генерализованный зуд, желтуха, судороги икроножных мышц, увеличение частоты эпилептических припадков.
Редко отмечается гипертриглицеридемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления, тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожные высыпания, изменение характера влагалищной секреции, кандидоз, утомляемость, диарея.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Если во время предыдущего менструального цикла гормональная контрацепция не проводилась, то Ригевидон® с целью контрацепции назначают с 1-го дня менструации ежедневно по 1 таблетке в течение 21 дня. Затем следует сделать 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобной кровотечение.
Следующий 21-дневный цикл приема таблеток из новой упаковки, содержащей 21 таблетку, необходимо начинать на следующий день после 7-дневного перерыва, то есть на 8-й день, даже в том случае, если кровотечение не прекратилось. Таким образом, начало приема препарата из каждой новой упаковки приходится на один и тот же день недели.
При переходе к приему Ригевидону с другого перорального контрацептива применяется аналогичная схема. Прием препарата осуществляется до тех пор, пока сохраняется необходимость в контрацепции.
После аборта прием препарата рекомендуется начинать в день аборта или на следующий день после операции.
После родов препарат можно назначать лишь женщинам, не кормящим грудью; к приему контрацептива следует приступать не ранее 1-го дня менструации. В период лактации применение препарата противопоказано.
Пропущенную таблетку следует принять в течение ближайших 12 часов. Если с момента приема последней таблетки прошло 36 ч, то контрацепция ненадежна. Во избежание межменструальных кровянистых выделений прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки, за исключением пропущенной (-ных) таблетки (ок). В случаях пропуска таблеток рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (например, барьерный).
В лечебных целях дозу Ригевидону и схему применения врач устанавливает в каждом случае индивидуально.
Передозировка
Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки неизвестны.
Взаимодействие с другими препаратами
Барбитураты, некоторые противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.
Снижение контрацептивной эффективности может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми противомикробными средствами (в т.ч. с ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами), что связано с изменением микрофлоры кишечника.
При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться дополнительное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.
При применении трициклических антидепрессантов, мапротилину, бета-адреноблокаторов возможно увеличение их биодоступности и токсичности.
При применении пероральных гипогликемических препаратов и инсулина возможно появление необходимости в изменении их дозы.
При сочетании с бромокриптином снижается его эффективность.
При сочетании с препаратами с потенциальным гепатотоксическим действием, например, с препаратом дантролен, наблюдается усиление гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.
Особые указания при приеме
Перед началом применения гормональной контрацепции и в последующем каждые 6 мес. рекомендуется загальномедичне и гинекологическое обследование, включающее в себя цитологический анализ мазка с шейки матки, оценку состояния молочных желез, определение глюкозы крови, холестерина и других показателей функции печени, контроль АД, анализ мочи.
Назначение Ригевидону женщинам с тромбоемболичними заболеваниями в молодом возрасте и повышением свертываемости крови в семейном анамнезе не рекомендуется.
Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 месяцев после перенесенного вирусного гепатита при условии нормализации печеночных функций.
При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминальної кровотечения может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В случае необходимости прием препарата следует прекратить.
При нарушении функции печени во время приема Ригевидону необходима консультация терапевта.
При появлении ациклических (межменструальных) кровотечений прием Ригевидону следует продолжать, поэтому в большинстве случаев эти кровотечения спонтанно прекращаются. Если ациклические (межменструальные) кровотечения не исчезают или повторяются, следует провести медицинское обследование для исключения органической патологии репродуктивной системы.
В случае рвоты или диареи следует продолжать, применяя другой, негормональный метод контрацепции.
У курящих женщин, принимающих гормональные контрацептивы, имеется повышенный риск развития сердечно-сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 35 лет).
Прием препарата следует прекратить в следующих случаях:
- При появлении впервые или усилении мигренеподобной головной боли;
- При появлении непривычно сильной головной боли;
- При появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах);
— При возникновении желтухи или гепатита без желтухи;
- При цереброваскулярных расстройствах;
- При появлении колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке;
- При остром ухудшении остроты зрения;
- При подозрении на тромбоз или инфаркт;
- При резком повышении артериального давления;
- При возникновении генерализованного зуда;
— При учащении эпилептических припадков;
- За 3 месяца до планируемой беременности;
- Ориентировочно за 6 недель до планируемого хирургического вмешательства;
- При длительной иммобилизации;
- При беременности, только наступила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата не влияет на способность к вождению транспортных средств и к управлению другими механизмами, работа с которыми связана с повышенным риском травматизма.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 ° до 30 ° C.
Срок годности
36 мес.