Рисполепт Конста [Rispolept CONSTA] |
|
|
Упаковка
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Фармакологическое действие
Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам.
Кроме того, рисперидон связывается с альфа1-адренергическими рецепторами и в меньшей степени с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами.
Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то что рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию.
Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Показания к применению
Лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.
Форма выпуска
порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії 25 мг; флакон (флакончик) з розчинником у шприці і голками, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1;
порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії 37.5 мг; флакон (флакончик) з розчинником у шприці і голками, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1;
порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії 50 мг; флакон (флакончик) з розчинником у шприці і голками, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1;
порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії 25 мг; флакон (флакончик) з розчинником у шприці і голками, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1;
порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії 37.5 мг; флакон (флакончик) з розчинником у шприці і голками, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1;
Фармакокинетика
Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидона образуют активное антипсихотическое фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.
В быстрых метаболизаторив клиренс активной фракции и рисперидона составляет 5,0 и 13,7 л / ч соответственно, а у слабых метаболизаторив - 3,2 и 3,3 л / ч соответственно.
Общие характеристики рисперидона после инъекции пациентам препарата Рисполепт Конста
После однократного в / м введения препарата Рисполепт Конста профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (
Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (в / м инъекция 1 раз в 2 недели) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации хранят до 4-6-й недели после последней инъекции препарата Рисполепт Конста. Фаза элиминации завершается примерно через 7-8 недель после последней инъекции.
Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста.
Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Связывание с белками плазмы составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона - 77%.
После в / м инъекций препарата Рисполепт конста в дозах 25 или 50 мг 1 раз в 2 недели средние значения Cmin и Cmax в плазме активной фракции составляют 9,9-19,2 и 17,9-45,5 нг / мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном (12 мес) исследовании у пациентов, которым 1 раз в 2 недели вводили Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляция рисперидона не наблюдалась.
Использование во время беременности
Данных о безопасности рисперидона для беременных женщин нет. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.
Таким образом, Рисполепт Конста можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода.
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность к рисперидона или к любому другому ингредиенту препарата;
- Период лактации;
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы (AV блокада), обезвоживание, гиповолемия или цереброваскулярные расстройства), поэтому в результате альфа-адреноблокуючою активности рисперидона у таких пациентов может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период лечения.
У таких пациентов дозу необходимо повышать постепенно.
При продолжении клинически значимой гипотензии необходимо оценить показатель риск / польза дальнейшего лечения препаратом Рисполепт конста;
- Болезнь Паркинсона (теоретически возможно обострение этой болезни);
- Эпилепсия.
Побочные действия
Рисполепт конста в терапевтических дозах вызывает следующие нежелательные явления:
Часто (> 1/100) - увеличение массы тела (на 2,7 кг и более за 1 год), депрессия, повышенная утомляемость и экстрапирамидные симптомы. На фоне приема препарата Рисполепт конста (в дозах до 50 мг), частота экстрапирамидных симптомов сходна с таковой у пациентов, которые получали плацебо.
Редко (> 0,1 / 100) - увеличение массы тела, повышенная раздражительность, нарушение сна, апатия, снижение концентрации внимания, поздняя дискинезия, судорожные припадки, нейролептический злокачественный синдром, нарушения зрения, гипотензия, тахикардия, обморок, кожная сыпь, зуд, периферические отеки, реакция в месте инъекции.
Симптомы гиперпролактинемии, такие как не связанная с родами лактация, аменорея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, нарушения сексуальной функции, нарушение эякуляции, снижение либидо и импотенция.
Гематологические нарушения: увеличение или уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов, повышение активности печеночных ферментов.
Кроме того, возможны следующие нежелательные явления: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, запор, боль в животе, ринит, недержание мочи, приапизм, сонливость, головокружение, диспепсия, тошнота, рвота, нарушение терморегуляции, а также гиперволемия, вызванная полидипсией или синдромом недостаточной секреции АДГ. Во время лечения препаратом Рисполепт конста иногда возникают нарушения мозгового кровообращения. При лечении препаратом Рисполепт конста очень редко наблюдается гипергликемия или ухудшение течения сахарного диабета.
Способ применения и дозировка
В / м, 1 раз в 2 недели, глубоко в ягодичную мышцу, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить в / в.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах - 37,5 или 50 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 недели.
В 3-недельный период после первого введения препарата Рисполепт конста (т. е. до начала действия этого препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство (см. «Фармакокинетика»).
Дозу препарата можно повышать не чаще чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.
Пожилые пациенты
Рекомендуемая доза - 25 мг 1 раз в 2 недели. В 3-недельный период после первой инъекции препарата Рисполепт конста (т. е. до начала действия этого препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство (см. «Фармакокинетика»).
Пациенты с нарушениями функции печени или почек
В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт конста у пациентов с нарушениями функции печени или почек.
При необходимости лечение таких больных препаратом Рисполепт конста в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки пероральную лекарственную форму рисперидона.
В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить в / м 25 мг препарата Рисполепт конста 1 раз в 2 недели.
Передозировка
При использовании парентеральных лекарственных форм рисперидона передозировка менее вероятна, чем при применении пероральных форм (таблетки, покрытые оболочкой, и раствор для приема внутрь), и поэтому здесь приведена информация, касающаяся пероральных форм.
Симптомы: выраженная сонливость, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы, редко наблюдается удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечение и поддержание проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции. Необходим мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, который должен включать постоянный контроль ЭКГ для выявления возможных аритмий.
Рисполепт не имеет специфического антидота, и поэтому лечение направлено на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, а также на проведение дезинтоксикационной терапии. При тяжелых экстрапирамидных симптомах необходимо вводить антихолинергические препараты.
Медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до исчезновения признаков передозировки.
Взаимодействие с другими препаратами
Рисполепт конста повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиодной анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
Рисполепт конста может ослаблять действие леводопы и других агонистов дофамина.
Установлено, что карбамазепин снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Подобные эффекты могут вызывать и другие индукторы печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов следует повторно оценить и, при необходимости, уменьшить дозу препарата Рисполепт конста.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут снижать концентрации в плазме рисперидона.
Флуоксетин способен повышать концентрации рисперидона в плазме и, в меньшей степени, - антипсихотической фракции.
Особые указания при приеме
У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт конста.
Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы
Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и / или лица. В случае возникновения объективных и субъективных симптомов поздней дискинезии необходимо отменить Рисполепт Конста, а также другие антипсихотические препараты (если они применялись).
Нейролептический злокачественный синдром
Известно, что классические нейролептики могут вызывать нейролептический злокачественный синдром, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью автономной нервной системы, угнетением сознания и повышением концентраций креатининфосфокиназы (КФК) в сыворотке. В случае возникновения этого синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. (После последней инъекции препарата Рисполепт конста рисперидон присутствует в плазме (минимум) до 6 недель.)
Нельзя подвергать препарат воздействию температуры выше 25 ° C.
При отсутствии холодильника Рисполепт Конста перед использованием можно хранить при температуре не выше 25 ° C не более 7 дней.
После приготовления суспензии: суспензия физически и химически стабильна в течение 24 часов при температуре 25 ° C. С микробиологической точки зрения, суспензию необходимо использовать сразу же после приготовления. Если суспензию не используют сразу после приготовления, то ее можно хранить не более 6 часов при температуре 25 ° C, кроме тех случаев, когда суспензия была приготовлена в контролируемых асептических условиях.
Рисперидон может снижать скорость психических и физических реакций, и поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.
Несовместимые сочетания
Рисполепт конста нельзя смешивать или разводить с другими лекарствами и жидкостями помимо специального растворителя, содержащегося в упаковке.
Применение трехигольной и безголкового систем
Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в заранее заполненном шприце. Готовую суспензию вводят в / м только безопасной иглой Needle-Pro®. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона должно быть введено все содержимое флакона.
Извлечь упаковку с препаратом Рисполепт конста из холодильника и дать ей нагреться до комнатной температуры перед приготовлением суспензии.
Указания по применению трехигольной системы
1. Снять цветную пластиковую крышку с флакона.
2. Вскрыть шприц, отламывая соединение белого колпачка, и снять белый колпачок вместе с находящимся внутри него каучуковым наконечником.
3. Вскрыть упаковку одной из игл для приготовления суспензии. Присоединить эту иглу к люеровського наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке.
4. Снять защитный колпачок с иглы, не поворачивая ее. Ввести все содержимое шприца во флакон.
5. Извлечь иглу из каучуковой пробки, закрывающей флакон. Отсоединить иглу от шприца и выбросить ее.
6. Вскрыть блистерную упаковку второй иглы для приготовления суспензии. Присоединить эту иглу к люеровского наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке. На этой стадии не снимать защитный колпачок с иглы.
7. Энергично встряхивать флакон не менее 10 с до образования однородной суспензии. Перемешивание считают законченным, когда суспензия станет однородной, густой, молочного цвета, и весь порошок суспендується.
После приготовления суспензии следует использовать сразу, иначе она может расслоиться.
8. Снять защитный колпачок со второй иглы, не поворачивая ее. Проколоть иглой каучуковую пробку флакона. Медленно засасывать в шприц суспензию из флакона, находящегося пробкой вверх и слегка наклоненного к вертикальной плоскости, с целью полного извлечения суспензии.
9. Вынуть иглу из пробки флакона. Отсоединить иглу от шприца и выбросить ее. Для целей идентификации отделить часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеить ее к шприцу. Пустой флакон выбросить.
10. Наполовину вскрыть блистерную упаковку иглы Needle-Pro®. Извлечь иглу из упаковки, держа ее за защитный колпачок.
Присоединить люеровську канюлю иглы Needle-Pro® к наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке.
Указания по применению системы с безыгольным устройством Alaris ™ Smart Site®
Извлечь упаковку Рисполепт Конста из холодильника и дать ей нагреться до комнатной температуры перед приготовлением суспензии.
1. Снять цветную пластиковую крышку с флакона.
2. Вскрыть блистерную упаковку и вынуть безголкового устройство, придерживая его за белый колпачок.
Ни в коем случае нельзя прикасаться к острому наконечнику устройства.
3. Поставить флакон на твердую поверхность. Движением сверху вниз прижать кончик шпильки безголкового устройства к центру каучуковой пробки флакона до тех пор, пока «юбка» устройства плотно НЕ зафиксируется на горлышке флакона.
4. Протереть люеровську канюлю устройства подходящим антисептиком перед ее соединением со шприцем.
5. Вскрыть шприц, отламывая соединение белого колпачка, и снять белый колпачок, вместе с находящимся внутри него каучуковым наконечником.
6. Вставить шприц в устройство и закрепить его, поворачивая по часовой стрелке, с тем чтобы он прочно соединился с люеровской канюлей устройства. Для предотвращения вращения во время соединения устройства со шприцем прочно удерживать «юбку».
Шприц и устройство должны находиться на одной линии.
7. Ввести все содержимое шприца (растворитель) в флакон.
Приготовленную суспензию следует сразу же ввести пациенту, иначе она может расслоиться.
9. Перевернуть флакон дном вверх и медленно засасывать в шприц все содержимое флакона. Для целей идентификации отделить часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеить ее к шприцу.
10. Поворотом против часовой стрелки отсоединить шприц от устройства. Сам флакон и безголкового устройство выбросить.
11. Наполовину вскрыть блистерную упаковку иглы Needle-Pro®. Извлечь иглу из упаковки, держа ее за защитный колпачок. Присоединить люеровскую канюлю иглы Needle-Pro® к наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке.
Подготовить пациента к инъекции (для обеих систем).
Непосредственно перед введением препарат Рисполепт конста необходимо ресуспендувати, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендування микрогранул энергично встряхнуть шприц.
1. Снять защитный колпачок с иглы, не вращая его. Слегка постукивая пальцем по шприцу, обеспечить поднятие пузырьков воздуха внутри шприца наверх. Удалить пузырьки воздуха из шприца и иглы, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх, и слегка продвинуть поршень вверх. Ввести все содержимое шприца в ягодичную мышцу пациента.
Суспензию можно вводить в / в!
Предупреждение: во избежание травмирования медицинского персонала иглой нельзя:
- Разбирать устройство Needle-Pro®;
- Пытаться выпрямить иглу, если она прогнулся;
- Небрежно обращаться с защитным кожухом иглы, вследствие чего кончик иглы может торчать из кожуха.
2. После выполнения инъекции поместить иглу в защитный кожух. Для этого защитный кожух прижать к плоской поверхности, при этом игла должна плотно входить в него. Визуально убедиться, что игла плотно закреплена в защитном кожухе, и сразу же выбросить ее.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2-8 ° C.
Срок годности
36 мес.