Рисполепт Квиклет [Rispolept QUICKLET] |
|
|
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминергическими и α 2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме
Показания к применению
Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия следующих состояний:
- острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и негативной симптоматикой;
- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни;
- для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах — в качестве средства вспомогательной терапии.
Форма выпуска
таблетки для рассасывания 1 мг; блистер 4, пачка картонная 7;
таблетки для рассасывания 1 мг; блистер 4, пачка картонная 14;
таблетки для рассасывания 2 мг; блистер 4, пачка картонная 7;
таблетки для рассасывания 2 мг; блистер 4, пачка картонная 14;
Фармакокинетика
После перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1-2 ч. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.
Быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг.
В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Метаболизируется ферментом цитохром Р450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием рисперидона. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическое фракцию. Другим путем метаболизма рисполептом Квиклет есть N-дезалкилирования.
После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с Т1 / 2 около 3 ч; 9-гидрокси-рисперидон и активная антипсихотическое фракция - 24 г.
Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты.
Исследование однократного приема препарата выявило высокую концентрацию в плазме крови и постепенное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.
Таблетки рисполептом Квиклет биоэквивалентны обычным таблеткам рисполептом.
Использование во время беременности
Безопасность рисполептом Квиклет у беременных не изучалась. Рисполепт Квиклет можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим Рисполепт Квиклет, не следует кормить грудью.
Противопоказания к применению
- Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
- Период лактации.
С осторожностью:
- Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
- Обезвоживание и гиповолемия;
- Арушения мозгового кровообращения;
- Болезнь Паркинсона;
- Судороги (в т.ч. в анамнезе);
- Тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»);
- Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. «Способ применения и дозы»)
- Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT);
- Опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- Беременность;
- Детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, редко - экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония.
У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и / или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо - или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение артериального давления. На фоне терапии рисполептом Квиклет описано развитие инсультов, в основном, у пожилых больных с предрасполагающими факторами.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея. В очень редких случаях сообщалось о возникновении гипергликемии и обострении существовавшего ранее сахарного диабета у пациентов.Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Прочие: артралгия.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Таблетки рисполептом Квиклет можно принимать без воды или запивать водой или другой жидкостью, но если их принимают во время еды, то во рту не должно быть пищи, когда пациент кладет таблетку на язык. Таблетки рисполептом Квиклет начинают распадаться во рту уже через несколько секунд, и после этого их можно сразу проглотить.
А. Шизофрения. Взрослым и детям старше 15 лет - 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг / сут; на второй день дозу следует увеличить до 4 мг / сут. С этого момента дозу либо сохраняют на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально корректируют. Обычно оптимальной дозой является 4 -6 мг / сут. В ряде случаев может быть оправдано постепенное повышение дозы и меньшая начальная доза.
Дозы свыше 10 мг / сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг / сут не изучалась, их применять нельзя.
К терапии рисполептом Квиклет можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.
Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты. Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Заболевания печени и почек. Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость. Рекомендованная суточная доза препарата - 2-4 мг.
Бы. Поведенческие расстройства у больных с деменцией. Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием в дозе 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.
В. Биполярное расстройство (при маниях). Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 2-6 мг / сут.
Д. Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций.
Пациенты, массой тела 50 кг и более. Рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг 1 раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день, однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациенты, массой тела менее 50 кг. Рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг 1 раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день, однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Длительный прием рисполептом Квиклет у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.
В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность проявления эффектов нескольких препаратов.
Лечение: обеспечение и поддержание свободной проходимости дыхательных путей (для адекватного снабжения кислородом и вентиляции), промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий.
Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять в / в инфузиями жидкости и / или симпатомимитичними препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты.
Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Взаимодействие с другими препаратами
С учетом того, что Рисполепт Квиклет влияет в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
Рисполепт Квиклет уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисполептом Квиклет в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию антипсихотической фракции.
При применении рисполептом Квиклет вместе с другими препаратами, в высокой степени связывается с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне рисперидона.
Особые указания при приеме
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения рисполептом Квиклет рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию рисполептом Квиклет рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.
В связи с α-блокирующим действием рисполептом Квиклет может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»).
Есть сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт® Квиклет реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
В случае развития нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт Квиклет.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисполептом Квиклет должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Рисполепт Квиклет может влиять на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.
Условия хранения
Список Б .: При температурі 15-30 ° C.
Срок годности
24 мес.