Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2- и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и несколько слабее с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.
Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.
Показания к применению
- шизофрения (купирование обострений, поддерживающая терапия) и другие психотические расстройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;
- биполярные расстройства при маниях;
- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности, нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- поведенческие расстройства у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в т.ч. в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 6;
Фармакокинетика
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1-2 ч. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.
Метаболизм осуществляется посредством цитохрома Р450 CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидона представляют собой т.зв. нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.
T1 / 2 составляет около 24 ч для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом.
При приеме внутрь 70% дозы рисперидона выводится почками (35-45% в виде фармакологически активной фракции), 14% - с желчью.
Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 1,667 мл / сек.
Стабильные концентрации рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидроксирисперидона - на 4-5-е сутки. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
У пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, а период полувыведения возрастает. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточность не меняются.
Использование во время беременности
Применение рисперидона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к рисперидона или другим компонентам препарата;
- Период лактации.
С осторожностью:
- Тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность;
- Сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада);
- Гиповолемия;
- Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);
- Болезнь Паркинсона;
- Нарушение мозгового кровообращения;
- Синдром Рейе;
- Эпилепсия, судороги в анамнезе;
- Опухоль мозга;
- Острая передозировка лекарств, лекарственная зависимость;
- Дисфагия;
- Кишечная непроходимость;
- Детский возраст до 15 лет (опыт применения ограничен);
- Беременность.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, ринит, зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок,
Со стороны CCC: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, синусовая брадикардия, AV блокада 1-й степени, фибрилляция предсердий, синкопе, периферические отеки.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, дискинезия, диспепсия, анорексия, абдоминальные боли, запоры, гипо - или гиперсаливация, желтуха, дисфагия, гастрит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, судороги; редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), нарушение координации, нарушение речи, гипочувствительность, нарушение сна; нарушение мозгового кровообращения (у пожилых больных с предрасполагающими факторами).
У больных шизофренией: поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и сокращения мышц лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, крайняя степень ригидности мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства, повышение активности креатинфосфокиназы, тахипноэ), эпилептические припадки.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушение эякуляции.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, гипергликемия, гиперпролактинемия, нарушение выработки антидиуретического гормона.
Лабораторные показатели: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, увеличение уровня АЛТ, эозинофилия, лейкопения, увеличение уровня АСТ.
Другие: сухость кожи, гиперпигментация, фотосенсибилизация, гиперкератоз, повышенное потоотделение, увеличение массы тела, артралгия, миалгия, нарушение зрения, мании, заложенность носа, носовое кровотечение, апноэ во время сна, у пожилых пациентов с деменцией повышенная восприимчивость к инфекциям, полидипсия.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
Взрослые и дети старше 15 лет.
Начальная доза Рисполюкса для всех пациентов (при острых проявлениях болезни и хроническом течении) - 2 мг / сут (в 1 или 2 приема), на второй день - до 4 мг / сутки; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалами. Дозы свыше 10 мг / сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза - 16 мг.
В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с Рисполюксом можно назначать бензодиазепины.
Почечная и / или печеночная недостаточность, и пациенты старшей возрастной группы. Рекомендуемая начальная доза Рисполюкса составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки. Эта доза может быть постепенно (по 0,5 мг) увеличена до 1-2 мг на прием 2 раза в сутки.
При переходе на лечение Рисполюксом рекомендуется постепенная отмена ранее приемного нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу Рисполюкса следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, редко - удлинение интервала QT.
Лечение: при острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных; симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма; при развитии экстрапирамидных симптомов назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
Антацидные препараты снижают абсорбцию пероральных нейролептиков.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне приема рисперидона.
Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию нейролептичний фракции.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.
При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень " нейролептической фракции возрастает незначительно.
Нейролептики усиливают действие алкоголя, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов и других ЛС, угнетающих ЦНС.
Особые указания при приеме
В связи с тем, что прием Рисполюкса® может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполюкса® должна быть снижена.
При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС, включая Рисполюкс®.
Рекомендуется постепенная отмена препарата, поэтому после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома отмены (рвота, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница).
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами. Во время лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
24 мес.