Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса I В. Механизм действия обусловлен блокадой натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При применении в средних терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV-проводимости.
Показания к применению
Желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда).
Форма выпуска
капсулы 200 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 3;
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2-4 час. Терапевтическая концентрация составляет 0.75-2 мкг / мл, токсическая - более 2 мкг / мл. Связывание с белками плазмы - 55%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. После в / в введения концентрация в плазме быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в течение от 1 до 3 дней. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1 / 2 составляет 10-14 ч. Выводится почками (70-80%), преимущественно в виде метаболитов. Выведение уменьшается при снижении КК и защелачивании мочи.
Использование во время беременности
При вагітності та в період лактації застосування можливе тільки за життєвими показаннями.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность, паркинсонизм, повышенная чувствительность к мексилетин.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, тошнота, рвота, икота, диарея, нарушение функции печени, неприятный привкус во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нарушение артикуляции, нистагм, диплопия, нарушение аккомодации, атаксия, тремор, парестезии, спутанность сознания, дизартрия, головокружение, головные боли, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, периферические отеки; редко - брадикардия, артериальная гипотензия, аритмогенну действие (мерцание предсердий, желудочковая экстрасистолия).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Способ применения и дозировка
В неотложных ситуациях вводят в / в капельно или струйно. Начальная доза составляет 170 мкг / кг / мин. Затем в течение 3 ч проводят вливание в дозе 30 мкг / кг / мин, что соответствует 405 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого до 12 ч или более вводят в дозе 8 мкг / кг / мин, т. е. 37.5 мг / ч. При переходе на пероральное применение первую дозу мексилетина 200 мг следует принимать за 1 ч до окончания вливания. Средняя суточная поддерживающая доза при приеме внутрь составляет 600 мг. Максимальная доза - 1200 мг. Кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.
Не рекомендуется быстрое увеличение дозы (интервал должен составлять не менее 2 суток).
При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают в 2 раза. При повышении активности АСТ мексилетин следует отменить.
Передозировка
Симптомы: гипотония, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезия, епилептоидний припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушения сознания.
Лечение: симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендуется назначение препаратов, которые окисляют мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Гемодинамические эффекты корректируются в / в введением 0,5-1 мг атропина сульфата. Показан гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с алмазилатом, атропином возможно замедление абсорбции мексилетина; с метоклопрамидом - ускорение абсорбции мексилетина; с морфином - уменьшение абсорбции мексилетина.
При одновременном применении с пропафеноном, хинидином возможно повышение концентрации мексилетина в плазме крови у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
При одновременном применении с фенитоином, рифампицином повышается скорость метаболизма и клиренса мексилетина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с флуоксетином теоретически возможно усиление эффектов мексилетина.
При одновременном применении циметидин может уменьшать побочные эффекты мексилетина на ЖКТ.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у пациентов с миастенией, эпилепсией, психическими заболеваниями, нарушениями функции печени и почек, AV-блокадой II и III степени, синдромом WPW, Противопоказания.
На фоне применения возможно усиление симптомов паркинсонизма.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б .: При комнатной температуре.
Срок годности
60 мес.