Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Спектр действия подобен эритромицину. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida; анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bacteroides urealyticus, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.
Препарат активен также в отношении Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickerrsia conorii, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Mycobacterium hominis.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей (инфекции уха-горла-носа, например: тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит); инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций); инфекция кожи и мягких тканей (в т.ч. обыкновенные угри); одонтогенные инфекции; острый гастроэнтероколит (в т.ч. вызванный Campylobacter jejuni); язва двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные Helicobacter pylori); инфекции, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.; хронический простатит; профилактика ревматической лихорадки; другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами у пациентов с известной реакцией повышенной чувствительности к пенициллиновым антибиотикам.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 150 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 150 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 300 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 300 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 300 мг; блистер 7, пачка картонная 1;
Фармакокинетика
При пероральном приеме препарат быстро всасывается из ЖКТ и уже через 15 мин определяется в сыворотке крови. Cmax достигается приблизительно через 2 час.
При однократном пероральном применении таблеток в дозе 150 мг средний уровень плазменной концентрации у взрослых составляет около 6,6 мг / л (от 5,4 до 7,9 мг / л). Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе нелинейна.
При двукратном приеме взрослыми таблеток по 150 мг рокситромицину с интервалом 12 ч, через 24 ч все еще определяются терапевтически активные концентрации. При повторном введении препарата с 12-часовым интервалом через 2-4 дня устанавливается steady-state уровень (то есть между 4 и 8 дозами), величина которого составляет около 9,3 мг / л.
При приеме 300 мг рокситромицину с интервалом 24 ч в течение 11 дней величина Cmax - около 10,9 мг / л.
При приеме 300 мг рокситромицину пожилыми пациентами Cmax достигается примерно через 1,5 ч и составляет около 9,6 мг / л. Через 24 ч Cmax - 3,3 мг / л.
Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и предстательную железу, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность.
Связывание с белками зависит от концентрации и составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицину выше 4 мг / л. В плазме определяется только неизмененный препарат. Выводится с мочой на 50% в неизмененном виде и в виде 3 метаболитов и с калом. С мочой за 72 ч выводится около 10% от введенной дозы. Почечный клиренс зависит от дозы и времени. T1 / 2 - 8,3-10,5 ч. T1 / 2 зависит от дозы.
У пациентов в преклонном возрасте величина T1 / 2 выше и составляет примерно 26-27 ч, а AUC остается неизмененной.
У пациентов с почечной недостаточностью T1 / 2 - около 16 ч.
При тяжелом нарушении функции печени T1 / 2 увеличивается до 25 ч.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (I триместр). В экспериментальных исследованиях показано отсутствие тератогенного и токсического для плода эффекта препарата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о приеме препарата беременными женщинами, назначение его во II и III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям и под врачебным контролем.
Рокситромицин в незначительных количествах (около 0,05%) выделяется с грудным молоком, поэтому назначение препарата во время кормления грудью возможно только под тщательным врачебным контролем.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к рокситромицину, другим антибиотикам-макролидам или к составным частям препарата, порфирия, беременность (I триместр), одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин, дигидроэрготамин или другие алкалоиды Secale cornutum, одновременный прием с препаратами, содержащими такие субстанции, как терфенадин, астемизол , цизаприд и пимозид (аритмии torsades de pointes, удлинение QT-интервала) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боль в желудке, диарея; редко - повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы); крайне редко - обратимая печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности, чаще всего на коже и слизистых оболочках: отеки, эритема, кожная сыпь.
Другие: в единичных случаях - повышение температуры тела, головная боль, Тиннит, увеличение числа эозинофилов.
Побочные явления возникают редко (3-4% пациентов), при их возникновении следует проконсультироваться с врачом. Как правило, отмены препарата не требуется.
Способ применения и дозировка
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, примерно за четверть часа до еды.
Взрослым: по 300 мг / сут (по 150 мг каждые 12 ч или 300 мг однократно перед едой).
При тяжелых нарушениях функции печени прием препарата ограничен. Доза составляет 150 мг перед пищей каждые 24 ч. Следует контролировать печеночную функцию.
При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 0,25 мл / мин) рекомендуемая доза - 150 мг перед едой каждые 24 ч.
Детям с массой тела более 40 кг: рекомендуемая доза - 5-8 мг / кг, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, в 2 приема или по 150 мг 2 раза в день (т. е. максимально 300 мг / сут) .
Детям с массой тела до 40 кг: дневная доза, как правило, - 5-7,5 мг / кг в 2 приема.
В зависимости от массы тела рекомендуются следующие дозировки: детям с массой тела от 7 до 13 кг - по 25 мг, от 14 до 26 кг - по 50 мг, от 27 до 40 кг - по 100 мг утром и вечером.
Для пожилых пациентов корректировки доз не требуется, поэтому вывод рокситромицину и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы.
При одновременной почечной и печеночной недостаточности следует контролировать уровень сывороточного рокситромицину и при необходимости проводить корректировку доз.
Продолжительность приема зависит от тяжести клинических симптомов. После исчезновения признаков заболевания лечение следует продолжать, как минимум, еще 2 дня.
При стрептококковых инфекциях, уретритах, цервицитах и цервиковагинитов продолжительность терапии не должна превышать 10 дней.
По имеющимся клиническим данным, продолжительность терапии в других случаях не должна превышать 4 недель.
Передозировка
Лечение: в случае передозировки следует обратиться к доктору и провести нужные такие симптоматические мероприятия, как промывание желудка. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Алкалоиды спорыньи: при одновременном применении макролидов и дигидроэрготамина или негидрованими алкалоидов спорыньи с сосудосуживающими свойствами возможно развитие эрготизма (артериальный спазм, вплоть до развития некроза конечностей). Одновременный прием противопоказан.
Теофиллин: при одновременном приеме снижается элиминация теофиллина и усиливается проявление его побочных действий. Рекомендуется регулярный контроль величины сывороточного теофиллина, особенно если до начала приема рокситромицину он составлял 15 мг / л или больше.
Антагонисты витамина К (средства, тормозящие свертывание крови): возможно увеличение протромбинового времени.
Дигоксин: при одновременном приеме рокситромицину (как и других макролидов возможно повышение уровня концентрации дигоксина в крови и увеличение его побочных явлений. Это имеет место и при приеме других сердечных гликозидов.
Мидазолам при одновременном приеме повышается величина площади под фармакокинетической кривой и времени полувыведения для мидазолама, поэтому эффект мидазолама может усиливаться и удлиняться.
Дизопирамид при одновременном приеме снижается величина связывания дизопирамида с белками, поэтому повышается уровень свободного препарата в крови.
Терфенадин при одновременном приеме терфенадина и некоторых макролидов возможно повышение уровня терфенадина в сыворотке крови. Это может привести к развитию тяжеленной аритмии (вплоть до Torsades de pointes). Несмотря на отсутствие подобных наблюдений по отношению рокситромицину, одновременный прием не рекомендуется.
Астемизол, цизаприд, пимозид при одновременном приеме повышается сывороточный уровень этих субстанций. Из-за опасности развития нарушений сердечного ритма одновременный прием не рекомендуется.
Циклоспорин: при одновременном приеме возможно незначительное повышение уровня циклоспорина в сыворотке крови. В основном корректировки доз не требуется.
Отсутствует взаимодействие с антацидами, Н2-антагонистами рецепторов, карбамазепином и варфарином.
Меры предосторожности
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости приема препарата следует проводить регулярный контроль функции печени и проводить корректировку доз.
Имеется перекрестная резистентность с эритромицином.
Как и для других антибиотиков при длительном применении либо при повторном приеме препарата возможно развитие устойчивых к рокситромицину микроорганизмов или грибковых инфекций (микозы).
При наличии у пациентов гипокалиемии, нарушения AV проводимости, аритмии или удлиненного QT-интервала применение рокситромицину следует проводить с большой осторожностью, осуществляя регулярный ЭКГ-контроль.
В случае длительной диареи или при подозрении на наличие кишечного заболевания (псевдомембранозный колит) необходимо отменить прием препарата. Не следует принимать препараты, которые тормозят перистальтику кишечника.
При наличии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например анафилаксия) следует немедленно отменить прием препарата и провести такие мероприятия скорой помощи, как прием антигистаминных средств, кортикостероидов, симпатомиметиков, а при необходимости - искусственную вентиляцию легких.
С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 65 лет (возможно повышение уровня плазменной концентрации на steady-state уровне), нужно проводить корректировку доз.
Особые указания при приеме
Диабетикам следует иметь в виду, что 1 таблетка, покрытая оболочкой, соответствует менее 0,01 ХЕ.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 °C.
Срок годности
36 мес.