Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II ) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro , так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis.
Показания к применению
Бактериальные инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину:
— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, включая пенициллин-резистентную форму Streptococcus pneumonia), ЛОР-органов (острый синусит, средний отит), осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы), бактериальный простатит;
— интраабдоминальные инфекции, туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 10;
Фармакодинамика
Обладает широким спектром действия. Ингибирует бактериальную топоизомеразы IV и ДНК-гиразу (топоизомерази II типа) - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. В концентрациях, эквивалентных или несколько превышающих подавляющие концентрации, чаще всего оказывает бактерицидное действие. In vitro резистентность к левофлоксацину, возникающая в результате спонтанных мутаций, формируется редко (10-9-10-10).
Несмотря на то что между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась перекрестная резистентность, некоторые устойчивые к другим фторхинолонам микроорганизмы могут быть чувствительны к левофлоксацину. Некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa могут достаточно быстро приобретать резистентность в процессе лечения левофлоксацином, также как при применении других лекарственных средств этого класса.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. Концентрация препарата в плазме достигает своего пика через 1-2 часа после его приема (TCmax).
При приеме 500 мг Cmax препарата в плазме - 5.2 мкг / мл. Связь с белками плазмы 24-38%.
Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть препарата окисляется и / или дезацетилюється.
Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1 / 2 - 6-8 час. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов.
В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70%, в течение 48 ч - 87%; через кишечник в течение 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы.
Использование во время беременности
Ввиду недостаточности клинических исследований и возможного повреждающего действия хинолонов на суставные хрящи в периоде роста Танфломед нельзя применять во время беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению
- Беременность, период лактации;
- Детский и подростковый возраст (до 18 лет);
- Гиперчувствительность к левофлоксацину или другим компонентам препарата;
- Гиперчувствительность к другим хинолонам, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
С осторожностью: пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; комплексная терапия с препаратами, замедляющими почечный клиренс.
Побочные действия
Аллергические реакции.
Иногда: зуд и покраснение кожи.
Редко: реакции гиперчувствительности с такими симптомами как крапивница, бронхоспазм, тяжелое удушье.
Очень редко: отек кожи и слизистых оболочек, внезапное падение артериального давления и анафилактический шок; фотосенсибилизация (см. "Особые указания"); аллергический пневмонит; васкулит.
В отдельных случаях: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и обмена веществ
Часто: тошнота, диарея.
Иногда: потеря аппетита, рвота, боль в животе.
Редко: стул с примесью крови, который в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. "Особые указания"), дисбактериоз.
Очень редко: гипогликемия (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, потливость, дрожь).
Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата Танфломед.
Со стороны нервной системы
Иногда: головная боль, слабость, головокружение и / или оцепенение, сонливость, нарушения сна (в т.ч. бессонница).
Редко: депрессия, беспокойство, галлюцинации, парестезии, тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, страх, приступы судорог по типу епиприпадков, тревога.
Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: повышение ЧСС, усиленное сердцебиение, снижение артериального давления.
Очень редко: сосудистый коллапс.
В отдельных случаях-удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Редко: поражения сухожилий (включая тендинит), артралгия, миалгия.
Очень редко: разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. "Особые указания"); мышечная слабость, имеющая особое значение для больных, страдающих myasthenia gravis.
В отдельных случаях: поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны печени и почек
Часто: повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).
Редко: гипербилирубинемия, гиперкреатининемия.
Очень редко: гепатит; острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны крови и органов кроветворения
Иногда: увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов.
Редко: нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться геморрагиями и усилением кровоточивости.
Очень редко: агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций.
В некоторых случаях: гемолитическая анемия; панцитопения.
Другие
Иногда: общая слабость (астения).
Очень редко: лихорадка, развитие суперинфекции.
Способ применения и дозировка
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Доза определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина> 50 мл / мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
Синусит: по 500 мг 1 раз / сут - 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз / сут - 7-10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза / сут - 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз / сут - 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз / сут - 7-10 дней.
Бактериальный простатит: по 500 мг - 1 раз / сутки. - 28 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз / или по 500 мг 1-2 раза / сут - 7-14 дней.
Интраабдоминальные инфекции: по 250 мг или по 500 мг 1 раз / сут - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
Туберкулез: внутрь, по 500 мг 1-2 раза / сутки до 3 месяцев.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Танфломед проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу епиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек.
Лечение симптоматическое. Левофлоксацин не выводится посредством диализа. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
Имеются сообщения о выраженном снижении уровня судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов, теофиллина и нестероидных противовоспалительных средств.
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата. То же самое происходит и при одновременном применении магний - или алюминийвмистких антацидных средств, а также препаратов солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема этих средств.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за показателями свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида, которые блокируют канальцевую секрецию.
Левофлоксацин незначительно увеличивает T1 / 2 циклоспорина.
Особые указания при приеме
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Танфломед рекомендуется продолжать не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела.
Танфломед нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Танфломед может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения препаратом Танфломед возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Танфломед и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применении препарата Танфломед тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к развитию тендинита. Лечение глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Танфломед и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, обеспечив больному состояние покоя.
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на прием фторхинолонов развитием гемолиза.
Влияние на способность управлять автомобилем и скорость психомоторных реакций
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
36 мес.