Упаковка
Сироп
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат, производное карбоксамида.
Механизм действия карбамазепина - активного вещества Тегретола - выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Главным механизмом действия Тегретола является предотвращение повторного образования натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах посредством блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Как нейротропное средство, Тегретол эффективен при ряде неврологических заболеваний. Он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. При синдроме алкогольной абстиненции Тегретол повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушения походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Тегретол уменьшает диурез и чувство жажды.
Показания к применению
— эпилепсия (сложные или простые парциальные судорожные припадки, с потерей или без потери сознания, со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки; смешанные формы судорожных припадков);
— острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения;
— синдром алкогольной абстиненции;
— идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная);
— идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
— диабетическая невропатия с болевым синдромом;
— несахарный диабет центрального генеза;
— полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Форма выпуска
сироп 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 100 мл с дозировочной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;
сироп 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 100 мл с дозировочной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;
Состав
Таблетки 1 табл.
карбамазепин 200 мг, 400 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кармеллоза натрия; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200)
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 (по 200 мг) или 3 блистера (по 400 мг).
Сироп 5 мл
карбамазепин 100 мг
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 стеарат (макрогола стеарат); натрия сахаринат; гидроксиэтилцеллюлоза 300 mPas (НЕС 250); авицель RC 581 (МКЦ + кармеллоза натрия); сорбитол жидкий (70% некристаллизующийся сорбитол); пропиленгликоль; метилпарагидроксибензоат (метилпарабен); пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен); сорбиновая кислота; ароматическая карамель 52929А; вода очищенная
во флаконе темного стекла 100 мл (в комплекте с дозировочной ложкой); в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Противоэпилептический препарат, производное карбоксамида.
Механизм действия карбамазепина - активного вещества Тегретола - выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Главным механизмом действия Тегретола является предотвращение повторного образования натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах посредством блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Как нейротропное средство, Тегретол эффективен при ряде неврологических заболеваний. Он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. При синдроме алкогольной абстиненции Тегретол повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушения походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Тегретол уменьшает диурез и чувство жажды.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьирует у разных пациентов, хотя в конечном итоге всасывается полностью. Абсолютная биодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%. Cmax в плазме достигается в среднем через 12 ч после приема. После однократной дозы 400 мг среднее значение Cmax в плазме неизмененного карбамазепина составляет приблизительно 4.5 мкг/мл. Устойчивая концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Однако это носит индивидуальный характер и зависит от активности микросомальных ферментов, статуса до лечения, дозы и длительности терапии.
Распределение
Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы. Концентрация неизмененной субстанции в цереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной порции в плазме (20-30%). Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней в плазме. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер. Принимая во внимание полное всасывание карбамазепина, уровень распределения колеблется в пределах от 0.8 до 1.9 л/кг.
Метаболизм
Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов. Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью. В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид- карбамазепина ответственна основная изоформа цитохрома Р450 3А4. Образуются также фармакологически неактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).
Устойчивая терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме, имеет существенные индивидуальные колебания. Считается, что для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 мкмоль/л. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% уровня карбамазепина в плазме.
Выведение
T1/2 неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 ч, а 10,11-эпоксид метаболита - около 6 ч после однократной дозы препарата. В связи со способностью карбамазепина индуцировать активность микросомальных ферментов печени при постоянном приеме T1/2 его снижается и составляет в среднем 16-24 ч. У пациентов, получающих сопутствующую терапию другими индукторами микросомальных ферментов печени (например, фенитоином, фенобарбитоном), установленный T1/2 составляет в среднем 9-10 ч.
После однократного приема внутрь карбамазепина в дозе 400 мг 72 % (из них 30% в виде эпоксид-метаболитов) выводится с мочой и 28% с калом.
В почках около 2% обратно всасывается в виде неизмененного карбамазепина и около 1% в виде фармакологически активного 10,11-эпоксид метаболита.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение препарата в более высоких дозах из расчета на кг массы тела, по сравнению со взрослыми.
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).
Данные о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени отсутствуют.
Использование во время беременности
При необходимости назначенияТегретола при беременности следует оценить соотношение ожидаемой пользы терапии для матери и потенциальный риск для плода. Это особенно важно в I триместре беременности. Препарат следует применять только в минимальных эффективных дозах и тщательно контролировать его концентрацию в плазме крови.
Противоэпилептические препараты способны увеличивать дефицит фолиевой кислоты и тем самым способствовать развитию внутриутробной патологии плода, поэтому рекомендуется добавка фолиевой кислоты до и при беременности.
Сообщалось о развитии кровотечений у новорожденных в связи с применением противоэпилептических препаратов. В качестве меры предосторожности в последние недели беременности необходимо превентивное назначение витамина К1.
Описано несколько случаев судорожных припадков и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали Тегретол одновременно с другими противосудорожными препаратами. Кроме того, в связи с приемом Тегретола матерями сообщалось также о нескольких случаях рвоты, диареи и/или пониженного питания у новорожденных. Возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены.
Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, чаще других предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Сообщалось о том, что карбамазепин, как и все основные противоэпилептические средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений, хотя окончательного подтверждения до настоящего времени не имеется. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), а также другие аномалии развития, такие как краниофациальные дефекты, кардиоваскулярные мальформации, которые наблюдались у пациентов, принимавших Тегретол. Пациенткам следует предоставить информацию о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.
Женщинам детородного возраста Тегретол следует назначать по возможности в виде монотерапии.
Карбамазепин проникает в грудное молоко, концентрации в нем составляют 25-60% от уровня в плазме крови. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Использование при нарушени функции почек
Тегретол назначают только после критической оценки возможных выгод и рисков и при тщательном наблюдении пациентов, имеющих в анамнезе серьезные заболевания почек.
Противопоказания к применению
— нарушения AV-проводимости;
— детский возраст до 1 года;
— указание в анамнезе на угнетение костномозгового кроветворения;
— указание в анамнезе на интермиттирующую порфирию;
— известная гиперчувствительность к карбамазепину или к трициклическим антидепрессантам.
Не рекомендуется применять Тегретол в комбинации с ингибиторами МАО (прием ингибиторов МАО следует прекратить минимум за 2 недели до назначения Тегретола).
Побочные действия
Определенные типы побочных эффектов, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), ЖКТ (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции, встречаются более или менее часто, особенно в начале лечения Тегретолом, при применении слишком большой первоначальной дозы препарата или при лечении больных пожилого возраста.
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: “очень часто” - ≥ 10%; “часто” - от ≥ 1% до
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость; часто - головная боль, диплопия, нарушения аккомодации зрения (например, затуманивание зрения); иногда - непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор, дистония, тики), нистагм; - редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - повышение уровня ГГТ вследствие индукции этого фермента в печени (обычно не имеет клинического значения), тошнота, рвота; часто - повышение уровня ЩФ, сухость во рту; иногда - повышение активности трансаминаз, диарея или запор, боли в животе; редко - потеря аппетита, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; редко - дефицит фолиевой кислоты; очень редко - острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз; в отдельных случаях - повышение концентрации холестерина, включая Хс-ЛПВП и ТГ.
Со стороны эндокринной системы: очень редко - повышение уровня пролактина (сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями как галакторея, гинекомастия), изменения показателей функции щитовидной железы - снижение уровня L-тироксина (FT4, T4, T3) и повышение уровня ТТГ (что обычно не сопровождается клиническими проявлениями).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко - брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны системы кроветворения:очень часто – лейкопения; - часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, и, возможно, гемолитическая анемия.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-OH-холекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции, артралгия, мышечные боли или судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; расстройства слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Дерматологические реакции: иногда - эксфолиативный дерматит, эритродермия; редко – зуд; очень редко - фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос.
Аллергические реакции: очень часто – кожные проявления (в т.ч. крапивница), которая может быть значительно выраженной; редко - мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях), могут также вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактическая реакция, ангионевротический отек.
Прочие: очень часто – общая слабость; редко - волчаночноподобный синдром; очень редко - расстройства половой функции/импотенция.
Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время или после еды, или в промежутках между приемами пищи. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости. Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Сироп следует перед употреблением взбалтывать.
Назначение препарата Тегретол® в форме сиропа (1 мерн.ложка = 5 мл = 100 мг) целесообразно для пациентов, у которых проглатывание таблеток затруднено или которым требуется тщательный подбор дозы. При приеме препарата Тегретол® в виде сиропа достигается бóльшая максимальная концентрация, чем при приеме такой же дозы в таблетированной форме, поэтому рекомендуется начинать лечение с малых доз и постепенно их повышать, чтобы избежать побочных реакций. При переводе больного с приема препарата Тегретол® в форме таблеток на прием сиропа рекомендуется принимать препарат в такой же суточной дозе, но меньшими дозами и чаще (например режим дозирования сиропа составляет 3 раза в сутки, вместо 2 раз в сутки для таблеток).
Перевод больного с приема препарата Тегретол® в форме обычных таблеток на прием препарата Тегретол® ЦР таблеток пролонгированного действия
Клинический опыт показывает, что у некоторых больных при использовании таблеток пролонгированного действия может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата. Учитывая лекарственные взаимодействия и особенности фармакокинетики противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы препарата следует подбирать с осторожностью.
Эпилепсия
По возможности, препарат следует назначать в виде монотерапии. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации активного вещества в плазме крови. При добавлении препарата Тегретол® к другим принимаемым противоэпилептическим препаратам дозу его повышают постепенно. При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов. Для взрослых начальная доза карбамазепина составляет по 100–200 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе по 400 мг 2–3 раза в сутки. Некоторым больным может потребоваться увеличение суточной дозы до 1600 или 2000 мг.
У детей в возрасте 4 лет и младше рекомендуемая начальная доза составляет 20–60 мг/сут; в дальнейшем дозу повышают на 20–60 мг через день. У детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с применения 100 мг/сут; дозу повышают постепенно, на 100 мг в неделю. У детей младше 3 лет препарат предпочтительно применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы. Поддерживающие дозы: для детей устанавливают из расчета 10–20 мг/кг/сут (в несколько приемов).
Для детей в возрасте 4–5 лет суточная доза составляет 200–400 мг; 6–10 лет — 400–600 мг; 11–15 лет — 600–1000 мг.
Невралгия тройничного нерва
Начальная доза составляет 200–400 мг/сут. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно — до дозы по 200 мг 3–4 раза в сутки). Затем дозу постепенно понижают до минимальной поддерживающей.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза в сутки.
Синдром алкогольной абстиненции
Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают с применения препарата в комбинации с препаратами, оказывающими седативное и снотворное действия (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы, лечение препаратом может быть продолжено в виде монотерапии.
Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза
Средняя доза для взрослых составляет по 200 мг 2–3 раза в сутки. У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
Болевой синдром при диабетической невропатии
Средняя доза составляет по 200 мг 2–4 раза в сутки.
Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств
Суточная доза составляют 400–1600 мг. Средняя суточная доза — 400–600 мг (в 2–3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза должна увеличиваться постепенно.
Передозировка
Симптомы: со стороны ЦНС - угнетение функций ЦНС; дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз; со стороны дыхательной системы - угнетение дыхания, отек легких; со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, гипотензия, иногда гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; со стороны пищеварительной системы - рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки; со стороны мочевыделительной системы - задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием АДГ; изменения со стороны лабораторных показателей - гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.
Лечение: в начале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.
Меры направленные на удаление препарата из желудка: промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления.
Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в ОИТ, мониторирование функций сердца, тщательная коррекция электролитных расстройств.
При развитии артериальной гипотензии показано в/в введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца - лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог - введение бензодиазепинов (например, диазепама) или других противосудорожных средств, например, фенобарбитала (с осторожностью в связи с повышенным риском развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) - ограничение введения жидкости, медленное, осторожная в/в инфузия 0.9% раствора натрия хлорида. Эти способы могут способствовать предотвращению развития отека мозга.
Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Необходимо предвидеть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2 и 3 сут после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.
Взаимодействие с другими препаратами
Карбамазепин может усиливать метаболизм и снижать эффективность некоторых лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени, а именно: клобазама, клоназепама, этосукцимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, циклоспорина, дигоксина, доксициклина, фелодипина, галоперидола, имипрамина, метадона, теофиллина, варфарина. Сообщалось о том, что при одновременном назначении карбамазепина возможно как повышение, так и снижение концентрации фенитоина в плазме крови, в редких случаях возможно повышение концентрации мефенитоина в плазме крови.
Возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови при его одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, теофиллином, а также вероятно - с клоназепамом и вальпроевой кислотой (данные по последним двум препаратам противоречивы).
Антибиотики-макролиды (эритромицин), изониазид, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, циметидин, ацетазоламид, даназол, а также возможно дезипрамин и никотинамид (только у взрослых и только в высоких дозах) способны повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови.
Комбинированное применение карбамазепина с метоклопрамидом или большими транквилизаторами, например, галоперидолом, тиоридазином, может привести к усилению побочных неврологических эффектов.
Одновременная терапия карбамазепином и некоторыми диуретиками (гидрохлортиазид, фуросемид) может привести к симптоматической гипонатриемии.
Имеются сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Тегретол может уменьшать эффективность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам детородного возраста в период лечения Тегретолом следует применять альтернативные методы контрацепции.
Этанол может усиливать побочные эффекты со стороны ЦНС психотропных препаратов, включая карбамазепин
Особые указания при приеме
Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень активного вещества в плазме крови.
Тегретол обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических припадках.
При возникновении реакций повышенной чувствительности применение препарата должно быть прекращено.
Перед началом лечения Тегретолом следует провести общий анализ крови, подсчет тромбоцитов и биохимический анализ крови, включая электролиты и показатели функции печени. Анализы крови необходимо проводить до лечения и периодически в ходе лечения.
В случае развития у пациента тяжелой, прогрессирующей или сопутствующей лейкопении с такими клиническими проявлениями как лихорадка или ангина, а также при развитии симптомов выраженного угнетения костномозгового кроветворения, лечение следует немедленно прекратить.
Тегретол назначают только после критической оценки возможных выгод и рисков и при тщательном наблюдении пациентов, имеющих в анамнезе серьезные заболевания сердца, печени и почек, побочные реакции на другие лекарственные препараты или случаи прерывания терапии карбамазепином.
Следует иметь в виду возможность активации латентных психозов, а у пожилых пациентов возможность развития ажитации или спутанности сознания, особенно при назначении высоких доз. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом Тегретола остается неясной. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
Тегретол обладает слабой антихолинергической активностью. Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением необходим постоянный контроль этого показателя.
К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза. Однако причинная взаимосвязь этих нарушений с приемом Тегретола пока не установлена.
Регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты припадков; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; при беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Внезапное прекращение приема Тегретола может спровоцировать судорожные припадки. Если приходится резко прерывать лечение Тегретолом больного эпилепсией, в этом случае необходимо осуществлять переход на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама в/в или ректально, или фенитоина в/в).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Особые случаи при приеме
Тегретол назначают только после критической оценки возможных выгод и рисков и при тщательном наблюдении пациентов, имеющих в анамнезе серьезные заболевания печени.
Запрещено применение препарата при интермиттирующей порфирии.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.