Упаковка
Суппозитории ректальные
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
— в послеоперационном периоде;
— при травмах;
— при болях, вызванных инфарктом миокарда (для парентерального применения);
— у онкологических больных;
— при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Форма выпуска
суппозитории для ректального применения 100 мг; упаковка контурная ячеистая 5, коробка (коробочка) 1;
суппозитории для ректального применения 100 мг; упаковка контурная без'ячейковиє 5, пачка картонная 1;
суппозитории для ректального применения 100 мг; упаковка контурная без'ячейковиє 5, пачка картонная 1;
Состав
1 мл капель для перорального приема содержит трамадола гидрохлорида 100 мг; во флаконах-капельницах по 10 мл, в коробке 1 флакон.
1 мл раствора для инъекций - 50 мг; в ампулах по 1 и 2 мл, в коробке 5 шт.
1 капсула - 50 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
1 суппозиторий - 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в коробке 1 упаковка.
Фармакодинамика
Опиоидный анальгетик
Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистичним влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиойдом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвующего в анальгезирующее действие. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомеры действуют синергически. Вызывает седативный эффект.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме препарата внутрь реабсорбция составляет 90%. Биодоступность - 68% (увеличивается при многократном применении). После в / м введения время достижения Cmax составляет 1 г. Трамадол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0.1%). Связывание с белками плазмы - 20%. Vd - 306 л.
Метаболизм и выведение
Трамадол метаболизируется в печени путем N - и О-деметилирования с последующей кон'югациєю с глюкуроновой кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) имеет фармакологические активности. T1 / 2 во второй фазе для трамадола - 6 ч, для моно-О-десметилтрамадол 7.9 ч. Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 75 лет T1 / 2 трамадола - 7.4 г.
У пациентов с печеночной недостаточностью T1 / 2 трамадола - 13.3 ± 4.9 ч, моно-О-десметилтрамадол 18.5 ± 9.4 ч, в тяжелых случаях-22.3 ч и 36 ч соответственно.
При хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл / мин) T1 / 2 трамадола - 11 ± 3.2 ч, моно-О-десметилтрамадол 16.9 ± 3 г.
Использование во время беременности
При вагітності та в період лактації призначення Трамадолу можливо тільки за життєвими показаннями, застосування повинно бути обмежено тільки разовим прийомом.
Использование при нарушени функции почек
При заболеваниях почек возможно пролонгирование действия Трамадола. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Противопоказания к применению
- Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
- Синдром отмены наркотических веществ;
- Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл / мин);
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
- Повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидным анальгетикам.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту; редко - рвота, запор, боли в животе, вздутие; в единичных случаях - изменение аппетита.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, чувство усталости, сонливость, спутанность сознания; редко - головная боль, изменение настроения (преимущественно улучшение, реже - депрессия), изменение активности (преимущественно подавление, реже - повышение), нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в отдельных случаях - церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в / в в высоких дозах, или если одновременно были назначены нейролептики).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - перебои сердечного ритма, тахикардия, обморочное состояние или коллапс (особо, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках).
Дерматологические реакции: редко - покраснение, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - мышечная слабость (моторная слабость).
Со стороны дыхательной системы: до настоящего времени не наблюдали ухудшения функции дыхания при применении Трамал в форме капсул и ректальных суппозиториев. Однако этот эффект нельзя полностью исключить, если значительно превышена рекомендуемая доза Трамала, или пациент одновременно получает другие препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС.
Прочие: возможно повышенное потоотделение (особенно при быстром в / в введении); в единичных случаях - затруднение при глотании воды.
Способ применения и дозировка
Внутрь, п / к, в / м, в / в, ректально - по 50-100 мг 2-3 раза в сутки (капли - по 20 капель 3-4 раза в сутки), максимальная суточная доза - 400 мг. Детям с 1 года в дозе 1-2 мг / кг (капли, инъекции).
Передозировка
Опиаты
Подобные эффекты могут быть купированы налоксоном.
Взаимодействие с другими препаратами
Несовместим с ингибиторами МАО. При одновременном применении с транквилизаторами, снотворными средствами, алкоголем возможно усиление эффекта.
Меры предосторожности
Следует иметь в виду, что прием препарата изменяет скорость реакции и снижает способность к управлению автомобилем и различными механизмами.
Особые указания при приеме
С осторожностью и под наблюдением врача следует назначать препарат больным с нарушениями функций почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной полости неясного генеза ("острый живот") , при спутанности сознания неясного генеза, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания.
Состояние пациентов с судорогами центрального генеза следует тщательно мониторировать во время лечения Трамалом.
После длительного применения Трамадола можно полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости. Поэтому только врач должен принимать решение о длительности лечения и его перерывах.
Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.
Употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамал следует исключить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Трамадолом пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), поэтому препарат может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (в т.ч. снижение внимания, замедление реакций).
Особые случаи при приеме
При заболеваниях печени возможно пролонгирование действия Трамадола. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Условия хранения
При комнатной температуре.
Срок годности
60 мес.