Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от МАО-ингибиторов, трициклических антидепрессантов.
Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).
Тразодон эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Тразодон стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.
Препарат не вызывает привыкания.
Способствует восстановлению либидо и потенции, как у больных с депрессией, так и у лиц не страдающих депрессией.
Механизм действия тразодона связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.
На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.
Препарат не влияет на массу тела.
Показания к применению
- тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии);
- психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии);
- тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга);
- депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
- алкогольные депрессии;
- бензодиазепиновая зависимость;
- расстройства либидо и потенции (в т.ч. эректильной дисфункции при депрессивных состояниях).
Форма выпуска
таблетки пролонгированного действия 150 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки пролонгированного действия 150 мг; блистер 10, пачка картонная 6;
таблетки с контролируемым высвобождением 150 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки с контролируемым высвобождением 75 мг; блистер 30, пачка картонная 1;
таблетки с контролируемым высвобождением 150 мг; блистер 10, пачка картонная 6;
таблетки с контролируемым высвобождением 150 мг; блистер 20, пачка картонная 3;
таблетки с контролируемым высвобождением 75 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
таблетки с контролируемым высвобождением 150 мг; блистер 20, пачка картонная 1;
Состав
Таблетки пролонгированного действия 1 табл.
тразодон гидрохлорид 150 мг
вспомогательные вещества: сахароза - 84,0 мг; воск карнаубский - 24,0 мг; повидон - 24,0 мг; магния стеарат - 6,0 мг
в блистере из ПВХ / алюминиевой фольги 10 шт.; в пачке картонной 2 или 6 блистеров.
Фармакодинамика
Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от МАО-ингибиторов, трициклических антидепрессантов.
Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).
Тразодон эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Тразодон стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.
Препарат не вызывает привыкания.
Способствует восстановлению либидо и потенции, как у больных с депрессией, так и у лиц не страдающих депрессией.
Механизм действия тразодон связан с высокой аффиннистю препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистична взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.
На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.
Препарат не влияет на массу тела.
Фармакокинетика
Абсорбцияпрепарату из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодон во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax препарата в плазме крови и увеличивает Tmax. Tmax препарата достигается через 1 / 2-2 часа после приема внутрь.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Связывание с белками плазмы - 89-95%.
Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит - 1-м-хлорофенилпиперазин. Т1 / 2 в первую фазу составляет 3-6 ч, во вторую фазу - 5-9 ч. Выведение в основном метаболизованому препарата осуществляется через почки, с мочой (около 75%) и полностью завершается через 98 ч после приема препарата, с желчью выводится около 20%.
Исследования в пробирке на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4.
Использование во время беременности
Препарат не рекомендуется применять беременным женщинам.
Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- период беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью препарат следует назначать пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и / или печеночной недостаточностью. Пациентам в возрасте до 18 лет, в связи с возможностью развития риска суицидального поведения (суицидальные планы, агрессивность, склонность к противоречию, злость).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.
Со стороны ССС и кроветворной системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, обусловленная адренолитическим действием (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), аритмия, нарушение проводимости, брадикардия; лейкопения и нейтропения (обычно незначительные).
Со стороны ЖКТ: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.
Прочие: аллергические реакции, раздражение глаз, приапизм (следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).
Способ применения и дозировка
Внутрь, за 30 мин до или через 2-4 ч после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Начальная доза — 50-100 мг, однократно перед сном. На 4-й день возможно увеличение дозы до 150
Дальнейшее повышение дозировки должно производиться на 50 мг / сутки каждые 3-4 дня, до достижения оптимальной дозы. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная - перед сном.
Максимальная суточная доза для амбулаторных больных - 450 мг, для стационарных больных - 600 мг.
Детям 6-18 лет: начальная суточная доза 1,5-2 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 3-4 дня) повышают до 6 мг / кг / сут.
Пожилым и ослабленным пациентам: начальная доза до 100 мг / сут в несколько приемов или однократно перед сном. При необходимости возможно увеличение дозы (обычно не более 300 мг / сутки).
Лечение расстройств либидо: рекомендуемая суточная доза 50 мг.
Лечение эректильной дисфункции: монотерапия - рекомендуемая суточная доза - 150-200 мг, сочетанная терапия - 50 мг.
Лечение бензодиазепиновой зависимости: рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда в течение нескольких месяцев, редукции дозы бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепина на 1/4 или 1/2 табл., Одновременно добавляется 50 мг тразодон. Данное соотношение оставляют неизменным в течение 3 недель, потом приступают к дальнейшему постепенному снижению дозы бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого снижают суточную дозу тразодон на 50 мг каждые 3 недели.
Передозировка
Симптомы: тошнота, сонливость, артериальная гипотензия, учащение и утяжеление побочных эффектов.
Лечение: Проведение симптоматической терапии (промывание желудка, форсированный диурез). Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими препаратами
Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз.
Одновременное назначение с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метиодопа), усиливает действие последних.
Антигистаминные препараты и ЛС, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергическим эффектом тразодон.
Тразодон усиливает и удлиняет седативный и антихолинергическим эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапин, мапротилину, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.
При одновременном назначении трициклических антидепрессантов и тразодон возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.
Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.
При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.
В пробирке исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодон с ингибиторами цитохрома P450 CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодон в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодон следует уменьшать.
При приеме тразодон в сочетании с карбамазепином концентрация тразодон в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.
Особые указания при приеме
Поскольку препарат обладает некоторой адренолитическими активностью, возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением сердечной проводимости, AV-блокадой разной степени выраженности, недавно перенесенным инфарктом миокарда. При применении тразодон возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении.
Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.
Препарат не оказывает антихолинергического действием, поэтому может назначаться пациентам пожилого возраста, страдающим гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомы, нарушениями когнитивных функций.
При появлении продолжительных и неадекватных эрекций следует обратиться к врачу.
Соответствующих исследований по эффективности применения препарата в педиатрии не проводилось, поэтому препарат следует применять с осторожностью у лиц, моложе 18-летнего возраста. Дозы для детей до 6 лет не установлены.
Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Поскольку препарат имеет анксиолитическое и седативное активность, возможно снижение внимания и скорости реакции. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° С.
Срок годности
36 мес.