Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает внутриклеточную концентрацию цАМФ; блокирует высвобождение медиаторов воспаления и действие аденозина, стимулирует дыхательный центр, нормализует перфузионные процессы в легких, увеличивает выброс адреналина и норадреналина надпочечниками, частоту и силу сердечных сокращений, стимулирует секрецию желудочного сока.
Повышает почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез.
Показания к применению
Бронхоспазм (лечение и профилактика) при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальная астма, расстройства дыхания центрального генеза, ночное апноэ, легочная гипертензия, легочно-сердечная недостаточность.
Форма выпуска
капсулы ретард 100 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
капсулы ретард 200 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
капсулы ретард 300 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 88–100%. Бронходилатирующий эффект появляется при концентрации теофиллина 5 мкг/мл и нарастает пропорционально увеличению логарифма концентрации.
Связывание с белками плазмы составляет около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизируется в печени. T1/2 у некурящих — 5–10 ч, у курильщиков — 4–5 ч, удлиняется при легочной и сердечной недостаточности, поражениях печени, вирусных инфекциях, лихорадке.
Около 10% выводится почками в неизмененном виде.
Использование во время беременности
В период беременности (особенно в I-м триместре) использование возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью назначают лактирующим женщинам (поскольку теофиллин выделяется с грудным молоком, желательно приостановить грудное вскармливание).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к компонентам, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), детский возраст (до 6 лет).
Побочные действия
Редко — тошнота, рвота, диарея, головная боль, беспокойство, возбуждение, расстройства сна, тремор, ощущение сердцебиения, аритмия.
Способ применения и дозировка
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым — по 300 мг после еды 2 раза в день (утром и вечером).
При первом назначении пациентам с массой тела 60 кг и выше начинают с вечернего приема 200 мг, затем — по 200 мг 2 раза в сутки; при массе менее 60 кг — с вечернего приема 100 мг, затем — по 100 мг 2 раза в сутки; дозу постепенно повышают на 100–200 мг в сутки, с интервалом в 1–2 дня.
Поддерживающая доза для пациентов с массой выше 60 кг — 600 мг в сутки, ниже 60 кг — 400 мг. У пациентов с поражениями сердца и печени и массой тела больше 60 кг поддерживающая доза — 400 мг в сутки (возможно до 720 мг в сутки), менее 60 кг — 200 мг в сутки (возможно до 480 мг в сутки) в 2 приема (утром и вечером).
Пациентам с ускоренным метаболизмом (курильщики) и массой тела больше 60 кг назначают 600 мг вечером и 300 мг утром; с массой менее 60 кг — 400 мг вечером и 200 мг утром. Детям 6–8 лет — 400–600 мг в сутки, 8–12 лет — 600–800 мг в сутки, 12–18 лет — 720–1080 мг в сутки (в 2 приема).
Передозировка
Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.
Взаимодействие с другими препаратами
Снижает активность бета-адреноблокаторов, солей лития. Эффект усиливают фуросемид, бета 2-адреномиметики, метилксантины, эфедрин и эфедринсодержащие препараты; последние, кроме того, повышают риск развития побочных эффектов. Фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, сульфинпиразон, курение увеличивают Cl теофиллина, а макролиды, линкомицин, аллопуринол, бета-адреноблокаторы, циметидин, пероральные контрацептивы — уменьшают выведение.
Меры предосторожности
Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.
Срок годности
36 мес.